Lyrics piller: brugsanvisning

Sclerose

Lyrics tabletter - et antiepileptisk lægemiddel afledt af gamma-aminosmørsyre.

Aktiv ingrediens

Farmakologisk gruppe

Frigivelsesformular

lys rødbrune til rødbrune hårde gelatinekapsler indeholdende hvidt eller næsten hvidt pulver

struktur

Aktiv komponent:

Hjælpestoffer:

Lactosemonohydrat, talkum, majsstivelse.

Gelatine, titandioxid (krop)

Gelatine, rødt oxid (jernfarvestof), titandioxid (kapseldæksel);

Isopropanol, ethanol, butanol, koncentreret ammoniakopløsning, shellak, kaliumhydroxid, sort oxid (jernfarvestof), renset vand (trykfarve på sagen til angivelse af produktets navn)

Farmakologisk aktivitet

Antiepileptisk og antikonvulsiv

farmakodynamik

Lyrics® refererer til en gruppe af lægemidler med antikonvulsiv og antiepileptisk aktivitet. Pregabalin (en aktiv komponent) binder til alfa-2-delta-underenhederne af calciumkanaler (P / O og N-type), og som reaktion på handlingspotentialet hjælper det med at reducere calciumtransporten til neuronceller. Lægemidlet, som har en høj affinitet for alpha-2-delta-protein, reducerer frigivelsen af ​​smerte-neurotransmittere, der kommer ind, når neuronerne er spændte i det synaptiske kløft. Som følge heraf sker selektiv impulsundertrykkelse (kun ved udvikling af en patologisk tilstand).

Med postoperativt smertesyndrom og smerte af neuropatisk oprindelse har lægemidlet en smertestillende effekt. Det tolereres godt i terapeutiske doser, og selv når dosen overskrides med 2 gange, forårsager den ikke toksiske, kræftfremkaldende og teratogene virkninger.

Farmakokinetik

Efter intern brug absorberes Lyrics® kapsler godt i fordøjelseskanalen. Topkoncentrationen af ​​den aktive komponent i blodplasmaet forekommer inden for en time efter at have taget lægemidlet. Ved gentagen brug forbliver tiden for at opnå maksimal plasmakoncentration det samme. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet, uanset dosis, er 90%. Ligevægtskoncentrationen af ​​lægemidlet ved genoptagelse opnås i 24-48 timer. Graden og graden af ​​absorption af den aktive bestanddel falder med fødeindtaget, men dette har ingen signifikant (klinisk signifikant) virkning på absorptionsmængden. Pregabalin har god indtrængningsevne gennem hemato-placenta og blodhjernebarrieren, kan udskilles af modermælk, binder ikke til plasmaproteiner.

Lægemidlet er praktisk taget ikke egnet til metabolisme (ca. 98% udskilles med urinen i uændret form). Halveringstiden for lægemidlet er 6,3 timer.

Indikationer for brug

  • Fibromyalgi (kronisk muskuloskeletale smerter af forskellig intensitet og lokalisering);
  • Neuropatisk smerte;
  • Generelle angstlidelser;
  • Epilepsi (som en ekstra terapi til partielle anfald).

Lægemidlet er godkendt til brug kun i voksenalderen.

Kontraindikationer

  • Individuel intolerance over for stoffets komponenter
  • Alder op til 17 år (på grund af manglende kliniske data om brugen af ​​lægemidlet);
  • Forringet glucose / galactoseabsorption;
  • Lactasemangel;
  • Glukoseintolerans

Relative kontraindikationer omfatter nyre- og hjertesvigt, graviditet og amning samt en historie om narkotikamisbrug.

Dosering og indgift

Lyrics ® er et stof til intern (oral) brug. Kapslen anbefales at sluge uden at tygges og drikker rigeligt med vand, uanset måltidet. Doseringen og varigheden af ​​selvfølgelig brug foreskrives individuelt afhængigt af de kliniske egenskaber og arten af ​​sygdommen.

Den første dosis af lægemidlet til neuropatisk smerte er 75 mg (2 gange om dagen). Om nødvendigt øges dosen til 150 mg (denne mængde anses for at være den mest optimale til neuropati). Ifølge medicinske indikationer kan den daglige dosering af lægemidlet øges til 300 mg, opdelt i 2 doser. Den maksimale daglige dosis er 600 mg.

Den terapeutiske virkning af at tage lægemidlet udvikler sig en uge efter begyndelsen af ​​brugen af ​​kapsler. Efterbehandling behandles dosis af lægemidlet gradvist over en periode på 7 dage.

Den daglige dosis til patienter, der lider af epilepsi, er 75 mg (2 gange om dagen). Efter en uge kan dosen ifølge medicinske indikationer øges til 150 mg. Yderligere dosisforøgelse udføres om en uge (om nødvendigt). Den maksimale dosis - 600 mg pr. Dag, opdelt i 2 gange.

Lyrics® påvirker ikke de farmakologiske virkninger af andre antikonvulsiva stoffer, og derfor er det ikke nødvendigt at korrigere dosis af lægemidlet. Ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion er dosen ordineret under hensyntagen til indikatorer for kreatininclearance.

Drug interaktioner

På grund af det faktum, at den aktive bestanddel af lægemidlet praktisk talt ikke metaboliseres og ikke binder til plasmaproteiner, er dets farmakokinetiske virkning med andre lægemidler usandsynligt.

Når det tages samtidigt med lorazepam og ethanol, forhøjer pregabalin deres virkning. Samtidig brug med oxycodon kan forårsage forstyrrelser i motorfunktionerne.

Bivirkninger

På fordøjelseskanalen: kvalme, tørløgning, opkastning, anoreksi, flatulens, forstoppelse eller diarré. I sjældne tilfælde kan oral hypoestesi (nedsat følsomhed) udvikles, spytkirtlernes sekretoriske funktion, gastroøsofageal reflux, dysfagi, hypoglykæmi, pankreatitis og ascites kan forbedres.

Fra siden af ​​centralnervesystemet og PNS: døsighed, svimmelhed, hovedpine, nedsat opmærksomhed, ataksi, eufori, inkoordination, forvirring, irritabilitet, aggressivitet. I nogle tilfælde er mulig overtrædelse af hukommelse, praksis og tale, udvikling af tremor, paræstesier. Depersonalisering, søvnløshed, hallucinationer, apati, nedsatte reflekser, akut angst, panikreaktioner mv kan også forekomme.

Siden det kardiovaskulære og hæmatopoietiske system: en ændring i blodtryk, takykardi, neutropeni, skylning, hyperæmi.

På den anden side af åndedrætssystemet: tørring af slimhinderne, nedsat respirationsfunktion, hoste, snorken, nasopharyngitis, en følelse af indsnævring i halsen, næseblod.

På den del af det urogenitale system: et fald i mængden af ​​urin, inkontinens (urininkontinens), nyresvigt, dysmenoré, amenoré, anorgasmi, forøget eller nedsat libido, ejakulationsforstyrrelse, erektil dysfunktion.

På den del af muskuloskeletale systemet: smerter i led og muskler,

ukontrollerbare muskelkontraktioner (fasciculation), muskelstivhed, kramper, smerter i ryg og lemmer. I sjældne tilfælde krampe i nakke muskler, rhabdomyolysis (destruktion af muskelceller).

På sansens side: Øjens slimhinde, nedsat syn, lakrimation, øjenpine, tab (forstyrrelse) af smagsfølsomhed, strabismus, oscillopsi (illusion af omdrejning af miljøet).

På den del af huden: kløe, udslæt, urticaria.

Andre bivirkninger: ømhed, brystkirtlens hypertrofi, overdreven svedtendens, en overtrædelse af laboratorieparametrene for blod.

overdosis

En overdosis af stoffet er næsten umuligt (bivirkninger blev ikke observeret, selvom de anbefalede doser blev overskredet flere gange). I tilfælde af at en patient udvikler negative symptomer, foreskrives han symptomatisk behandling, og om nødvendigt udføres mavesvamp og enterosorbenter gives. Ved gentagen overskridelse af den anbefalede dosis er hæmodialyse indikeret.

Særlige instruktioner

Oplysninger om indflydelse af Lyrics® på evnen til at køre bil eller at udføre arbejde, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og psykomotorisk hastighed, er ikke blevet afsløret.

Ferieforhold

Lægemidlet er tilgængelig på recept.

Opbevaringsforhold

Opbevares tørt, beskyttet mod lys, utilgængeligt for børn, ved en temperatur på ikke over 25 C. Opbevaringstid er 3 år.

producent

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH. Tyskland.

Kapsler Tekst pris

Den gennemsnitlige pris for tekstil kapsler i apoteker i Moskva er:

  • Kapsler 150 mg 14 stk. - 600-700 rubler.
  • Kapsler 300 mg 14 stk. - 1000-1100 rubler.

Tabletter Lyrics: beskrivelse, virkninger, indikationer for brug, kontraindikationer, bivirkninger

Lyrics - et stof, der har en antikonvulsiv virkning og tilhører gruppen af ​​antiepileptika. Hans apoteker forlader i henhold til recepten. Fås i kapsler. Du kan også se beskrivelsen af ​​teksten tabletter på Wikipedia, på radarstedet.

Sammensætningen af ​​teksterne

Sammensætningen af ​​tekstilens tabletter indbefatter en aktiv ingrediens kaldet pregabalin. Det giver den antikonvulsive effekt. I kapsler kan prægabalin indeholdes i forskellige doser.

Fototabletter:

Lægemidlet er et pulver, der er inde i hvide gelatinekapsler. I en blister i en karton kan der være 10, 14 eller 21 kapsler.

Effekter af tablettekster

Den aktive bestanddel af lægemidlet påvirker nervecellerne, på grund af hvilke det har en antikonvulsiv virkning og er i stand til at reducere smerte.

Virkningen af ​​teksternes tekster i forskellige sygdomme og patologiske forhold:

Neuropatisk smerte. Lægemidlet er effektivt i nederlaget for perifere nerver i diabetes, smerter efter at have lider herpes (helvedesild).

Fibromyalgi. Dette er en sygdom præget af kroniske smerter i muskler og knogler. Hos patienter, der bruger teksterne, er der et fald i smerte, forbedrede funktioner, normalisering af søvn.

Epilepsi. Allerede i den første uge af patientens tekster bliver epileptiske anfald mindre tilbøjelige til at forstyrre.

Øget angst. Anvendelsen af ​​dette lægemiddel bidrager til dets hurtige tilbagegang.

Ovennævnte sygdomme er de vigtigste indikationer for brugen af ​​tabletter lyrisk.

Lyrics: bivirkninger

De vigtigste bivirkninger af lyriske piller er svimmelhed og døsighed. I de fleste tilfælde udtrykkes de let, men kan nogle gange være ganske stærke, hvilket får stoffet til at blive afbrudt.

Andre hyppigste mulige negative virkninger ved brug af tablettekster:

  • ataksi - mismatch af bevægelse i forskellige muskelgrupper;
  • reduceret opmærksomhed;
  • sløret syn
  • bevægelsesforstyrrelse;
  • hævelse i benene;
  • forvirring;
  • svaghed;
  • øget appetit, vægtforøgelse;
  • øget irritabilitet eller tværtimod permanent stødløst forhøjet humør;
  • nedsat libido;
  • dobbelt vision;
  • tør mund
  • fordøjelsesbesvær: forstoppelse, oppustethed, kvalme og opkastning
  • krænkelse af erektion
  • føler sig beruset.

Medicin Tekst: brugsanvisning og pris

Nedenfor vil blive betragtet som brugsanvisning og anmeldelser af pille-teksten.

Lægemidlet anvendes internt i en dosis på 150 til 600 mg pr. Dag, dette beløb er opdelt i 2-3 doser.

Lyrics 75 mg: instruktioner til neuropatisk smerte. Lægemidlet startes med en dosis på 150 mg pr. Dag. Ca. en uge senere kan den daglige dosis øges til 300 mg. Efter yderligere 7 dage kan dosis øges til maksimalt 600 mg pr. Dag.

Lægemidlet 300: instruktioner for epilepsi. Behandlingen begynder med en daglig dosis på 150 mg. Lægen overvåger konstant patientens tilstand og kan, afhængigt af effektiviteten af ​​lægemidlet, øge dosen om en uge til 300 mg om dagen. En uge senere kan en maksimal dosis på 600 mg pr. Dag foreskrives.

Instruktioner medicinering tekster til fibromyalgi. Modtagelse kan startes med en daglig dosis på 75-150 mg. I en uge kan dosen øges til 300 mg og derefter om nødvendigt til 450 og 600 mg.

Kapsler Tekst: instruktioner til øget angst. Dosering af lægemidlet ligner dem i behandlingen af ​​andre patologiske tilstande. Modtagelse begynder med 150 mg om dagen, så dosen kan øges.

Sådan tager du teksten rigtigt? Lægemidlet kan administreres uanset måltider, før eller efter. Kapslen skal vaskes med tilstrækkeligt vand. Hvis patienten er begyndt at bruge teksterne, skal den annulleres, så det skal ske med en gradvis nedsættelse af dosis om en uge.

Tekst: Dosering

Hvad er teksterne? Hvilke doser er tilgængelige for dette lægemiddel? En kapsel kan indeholde 25, 50, 75, 150, 200 eller 300 mg aktivt stof.

Før du drikker teksterne, skal patienten naturligvis besøge en læge, undersøges, undersøges, diagnosticeres og passende aftaler udføres. Selvmedicinering er uacceptabel.

Narkotikapiller lyrics: pris og instruktioner

Nedenfor er priser og anmeldelser af pille sangtekster.

Prisen på teksterne af teksterne 300 mg kan variere i forskellige apoteker. På internettet om dette emne en stor mængde oplysninger. Du kan se på priserne på kapsler af tekster på 300 mg, sammenligne dem på forskellige steder, vælg den mest rentable.

Udgifterne til tabletter lyric afhænger af doseringen og antallet af kapsler i en pakke. Det er nødvendigt at nøje overholde de doser, der blev ordineret af den behandlende læge. For eksempel vil prisen på tabellerne af teksterne 75 være højere end prisen på tabletterne af teksterne på 150 mg.

"Lyrics" er et kommercielt navn. I dag er det ikke det eneste lægemiddel på markedet, der indeholder pregabalin som aktiv ingrediens. Analoger af tabletter sangtekstpriser kan også variere:

  • Pregabalin Richter;
  • Pregabalin Conan;
  • Algerika.

Lægemiddeltekster: anmeldelser

Tablets Lyrics 300 har positiv feedback fra læger og patienter. Under undersøgelser viser dette lægemiddel en høj aktivitet sammenlignet med placebo.

Hvor kan man købe pille sangtekster i Moskva?

Dette lægemiddel kan købes på næsten ethvert apoteknetværk i hovedstaden. Men piller i apoteket sælges på recept. Dette lægemiddel er strengt receptpligtigt, da det påvirker nervesystemet, hvis det bruges ukorrekt, og selvmedicinering kan forårsage markante bivirkninger og negative helbredseffekter.

Vil du vide, hvor du kan købe tekster? Du kan finde på internettet alle de nødvendige oplysninger om apoteker, tilgængeligheden af ​​dette lægemiddel, dets omkostninger.

Lyrics® (Lyrica®)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-billeder

struktur

Beskrivelse af doseringsformularen

Kapsler, 25 mg: fast, gelatineagtig, størrelse nr. 4, med låg og krop i hvidt. Den sorte blæk på kapselens krop indikerer dosering og produktkode ("PGN 25") på hætten - "Pfizer".

Kapsler, 75 mg: fast, gelatineagtig, størrelse nr. 4, med låg fra rødbrun til mørk-rødbrun * farve og krop i hvid. Den sorte blæk på kapselens krop angiver dosering og produktkode ("PGN 75") på hætten - "Pfizer".

Kapsler, 150 mg: fast, gelatineagtig, størrelse nr. 2, med en hvid hue og en hvid krop. Den sorte blæk på kapselens krop angiver dosering og produktkode ("PGN 150") på hætten - "Pfizer".

Kapsler, 300 mg: fast, gelatineagtig, størrelse nr. 0, med et rødbrunt til mørkt rødbrunt låg * og en hvid krop. Den sorte blæk på kapselens krop angiver dosering og produktkode ("PGN 300") på hætten - "Pfizer".

Indholdet af kapslen er hvid til næsten hvidt pulver.

* I producentens originale certifikater beskrives disse farver som: "fra rødbrun til mørk-rødbrun" - "orange"; "Fra lysrødbrun til rødbrun" - "lysorange", hvilket svarer til farven på sammenligningsbukserne anvendt i EU, når de gennemfører denne type analyse

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Den aktive bestanddel er pregabalin - en analog af GABA - (S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexansyre.

Det blev konstateret, at pregabalin binder til en yderligere underenhed (α-2-delta-protein) af spændingsafhængige calciumkanaler i CNS, der irreversibelt erstatter (3H) -gapapentin. Det antages, at en sådan binding kan bidrage til manifestationen af ​​dets smertestillende og antikonvulsive virkninger.

Virkningen af ​​prægabalin blev observeret hos patienter med diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi.

Det blev konstateret, at når du tager pregabalin i kurser op til 13 uger, 2 gange dagligt og op til 8 uger, 3 gange dagligt, er risikoen for bivirkninger og virkningen af ​​lægemidlet, når du tager 2 eller 3 gange om dagen, det samme.

Ved et kursus på op til 13 uger faldt smerten i løbet af den første uge, og virkningen forblev indtil behandlingens afslutning.

Der var et fald i smerteindekset med 50% hos 35% af patienterne, som fik pregabalin og 18% af patienterne, der tog placebo. Blandt patienter, der ikke oplevede døsighed, blev virkningen af ​​denne reduktion i smerte observeret hos 33% af patienterne i pregabalin-gruppen og 18% af patienterne i placebogruppen. 48% af patienterne, der tog pregabalin, og 16% af patienterne, der fik placebo, udviklede døsighed.

En markant reduktion i smerte symptomer forbundet med fibromyalgi observeres, når pregabalin anvendes i doser på 300 til 600 mg / dag. Effekten af ​​doser på 450 og 600 mg / dag er sammenlignelig, men tolerancen på 600 mg / dag er normalt værre.

Anvendelsen af ​​pregabalin er også forbundet med en mærkbar forbedring af patientens funktionelle aktivitet og et fald i sværhedsgraden af ​​søvnforstyrrelser. Anvendelsen af ​​pregabalin i en dosis på 600 mg / dag resulterede i en mere udtalt bedring i søvn sammenlignet med en dosis på 300-450 mg / dag.

Når du tager stoffet i 12 uger, 2 eller 3 gange om dagen, er den markante risiko for bivirkninger og lægemidlets effektivitet det samme. Faldet i hyppigheden af ​​anfald begyndte i 1. uge.

Generaliseret angstlidelse

Reduktion af symptomer på generaliseret angstlidelse ses i løbet af den første uge af behandlingen. Ved brug af lægemidlet i 8 uger viste 52% af patienterne, der fik pregabalin, og 38% af patienterne, der fik placebo, en reduktion på 50% af symptomerne på Hamilton Angstskalaen (HAM-A).

Farmakokinetik

Parametrene for prægabalin farmakokinetik i en ligevægtstilstand hos raske frivillige med epilepsi, der modtog antiepileptisk behandling, og patienter, der modtog det til kronisk smertesyndrom, var ens.

Suge. Pregabalin absorberes hurtigt på en tom mave. Tmax lægemiddel i plasma - 1 time i både enkelt og gentagen brug. Biotilgængeligheden af ​​pregabalin, når det indgives oralt, er ≥90% og afhænger ikke af dosis. Når du anvender C igenss opnået i 24-48 timer. Når du bruger lægemidlet efter et måltid Cmax falder med ca. 25-30% og Tmax øges til ca. 2,5 timer. Fødeindtaget har dog ikke klinisk signifikant effekt på den totale absorption af pregabalin.

Distribution. Vd Pregabalin efter oral administration er ca. 0,56 l / kg. Lægemidlet binder ikke til plasmaproteiner.

Metabolisme. Pregabalin metaboliseres praktisk talt ikke. Efter at have fået mærket pregabalin, registreres ca. 98% af den radioaktive label i urinen uændret. Andelen af ​​N-methyleret pregabalin-derivat, som er den vigtigste metabolit, der findes i urin, er 0,9% af dosis. Der ses ikke tegn på racemisering af S-enantiomeren af ​​pregabalin i R-enantiomeren.

Tilbagetrækning. Pregabalin udskilles hovedsageligt af nyrerne i uændret form.

Gennemsnitlig t1/2 er 6,3 timer. Plasma pregabalin clearance og renal clearance er direkte proportional med kreatininclearance (se nedsat nyrefunktion). Hos patienter med nedsat nyrefunktion og patienter i hæmodialyse er dosisjustering nødvendig (se "Dosering og indgift", tabel 1).

Linearitet / ikke-linearitet. Farmakokinetikken for pregabalin i intervallet af anbefalede daglige doser er lineær, interindividuel variabilitet er lav (®

neuropatisk smerte hos voksne

epilepsi (som en ekstra terapi hos voksne med partielle krampeanfald, ledsaget eller ikke ledsaget af sekundær generalisering);

generaliseret angstlidelse hos voksne

fibromyalgi hos voksne.

Kontraindikationer

overfølsomhed overfor det aktive stof eller enhver anden bestanddel af lægemidlet

sjældne arvelige sygdomme, inkl. galactoseintolerans, laktasemangel og nedsat glucose / galactoseabsorption;

børn og unge op til 17 år inklusive (ingen data på ansøgningen).

Med omhu: Nyresvigt (se "Dosering og indgivelse"); hjertesvigt (se "Bivirkninger"); mulig forekomst af sjældne arvelige sygdomme (se "Særlige instruktioner"). I forbindelse med de registrerede isolerede tilfælde af ukontrolleret brug af pregabalin bør det ordineres med forsigtighed hos patienter med stofafhængighed i historien. Sådanne patienter har brug for nøje lægehjælp under lægemiddelbehandling.

Brug under graviditet og amning

Der er ikke tilstrækkelige data om brugen af ​​pregabalin under graviditeten.

I forsøgsdyrstudier havde stoffet en toksisk virkning på reproduktiv funktion. I denne henseende kan prægabalin kun ordineres under graviditet, hvis de påtænkte fordele til moderen tydeligt opvejer de mulige risici for fosteret.

Ved behandling af pregabalin bør kvinder i reproduktiv alder anvende passende præventionsmetoder.

Der er ingen oplysninger om frigivelse af pregabalin med modermælk hos kvinder, men det er blevet observeret, at det udskilles i modermælk hos rotter. I denne henseende anbefales det ikke at amme under behandlingen med pregabalin.

Bivirkninger

Ifølge erfaringerne med klinisk brug af pregabalin hos mere end 12.000 patienter var svimmelhed og døsighed de mest almindelige bivirkninger. De observerede fænomener var sædvanligvis milde eller moderate. Hyppigheden af ​​seponering af pregabalin og placebo på grund af bivirkninger var henholdsvis 14 og 7%. De væsentligste bivirkninger, der kræver ophør af behandling, var svimmelhed (4%) og døsighed (3%), afhængigt af deres subjektive tolerance.

Andre bivirkninger, der også fører til tilbagetrækning af lægemidler, er ataksi, forvirring, asteni, nedsat opmærksomhed, sløret syn, svækket koordination, perifert ødem.

Nedenfor er alle bivirkninger, hvis hyppighed var højere end i placebogruppen (observeret hos mere end 1 person). De fordeles efter systemorganklasser og hyppighed: meget ofte - ≥1 / 10; ofte - ≥1 / 100, ®

Opbevares utilgængeligt for børn.

Udløbsdato for lægemidlet Lyrics ®

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

Pregabalin (Lyrics)

Farmakologisk gruppe: antikonvulsive midler
Systematisk (IUPAC) navn: (S) -3- (aminomethyl) -5-methyl-hexansyre
Handelsnavn: Lyrics, Pfizer-produkter og Serigaptin, produkter fra Seriopharm, Egypten.
Juridisk status: kun recept.
Anvendelsesmåder: oral (primær), intravenøs, insufflation.
Biotilgængelighed ≥ 90%
Proteinbinding: nul
Metabolisme: mindre
Halveringstid: 5-6,5 timer
Udskillelse: Nyre
Formel: C8H17NO2
Mol masse: 159,23 g / mol-1

Pregabalin (Lyrics) er et antikonvulsivt stof, der anvendes til voksne med neuropatisk smerte og som en ekstra terapi til partielle anfald med sekundær generalisering eller uden det. Desuden er lægemidlet også effektivt til behandling af generaliseret angstlidelse. Siden 2007 har EU godkendt brugen af ​​stoffet til dette formål. Lægemidlet blev udviklet som en stærkere erstatning for Gabapentin. Pregabalin sælges under handelsnavnet Lyrics fra Pfizer. Pfizer hævder, at lægemidlet kan anvendes til behandling af epilepsi, postherpetic neuralgi, diabetisk perifer neuropati og fibromyalgi. I 2010 nåede salget af lægemidlet et rekordhøjt på $ 3.063 millioner. Nylige undersøgelser har vist, at Pregabalin er effektivt til behandling af kronisk smerte i sygdomme som fibromyalgi og skade på muskuloskeletalsystemet. I juni 2007 bliver Pregabalin den første medicin, der specifikt er godkendt af US FDA som behandling for fibromyalgi. Det menes at lægemidlet har et lavt potentiale for misbrug og en begrænset evne til at forårsage afhængighed, når den bruges til andre formål. I USA klassificeres et stof som et Schedule V-stof.

Pregabalin (Lyrics): brugsanvisning

Den amerikanske FDA godkendte anvendelsen af ​​Pregabalin som supplement til voksne i den første fase af partielle anfald, til behandling af postherpetic neuralgi og neuropatisk smerte forbundet med rygmarvsskade og perifer diabetisk neuropati samt til behandling af fibromyalgi. Pregabalin er også blevet godkendt i Den Europæiske Union og Rusland (men ikke i USA) til behandling af generaliseret angstlidelse. Straks efter brug har Pregabalin en anxiolytisk virkning svarende til benzodiazepiner, hvilket giver lægemidlet en fordel i forhold til mange anxiolytiske midler. Derudover anvendes Pregabalin til det tilsigtede formål til behandling af kronisk smerte, neuropatisk smerte, perioperativ smerte og migræne. Normalt ordinerer lægen patienter med lave doser Pregabalin, og derefter afhænger patienten gradvist af dosis. Den terapeutiske effekt er vist efter 1 ugers brug og har samme virkning som virkningen af ​​lægemidler som Lorazepam, Alprazolam og Venlafaxin. Pregabalin er imidlertid i denne sammenligning en synlig fordel, fordi den har en mere konsistent terapeutisk virkning på de mentale og somatiske symptomer på angst. Langtidsforsøg har vist, at lægemidlet øger dets effektivitet ved langvarig brug uden udvikling af tolerance. Desuden forstyrrer stoffet i modsætning til benzodiazepiner ikke søvnmønstre og forårsager mindre alvorlige kognitive og psykomotoriske lidelser og har også et lavt potentiale for misbrug og afhængighed og kan derfor være et mere effektivt alternativ til benzodiazepiner. Ikke nok data til at hævde, at stoffet kan anvendes til alle typer neuropatisk smerte. Dens effektivitet til behandling af hiv-associeret perifer neuropati er ikke blevet anerkendt.

Historien om

Pregabalin blev opfundet af medicinsk kemiker Richard Bruce Silverman fra Northwestern University, USA. I 2004 blev stoffet godkendt til brug i EU. I december 2004 blev Pregabalin godkendt af FDA til behandling af epilepsi, diabetisk neuropatisk smerte og postherpetic neuralgi. I efteråret 2005 optrådte stoffet på det amerikanske marked. I juni 2007 godkendte FDA brugen af ​​Lyrics som behandling for fibromyalgi. Lyrics bliver det første lægemiddel, der er godkendt til denne brug og forbliver det eneste indtil juni 2008, da Duloxetin (Cymbalta) fik FDA godkendelse til behandling af fibromyalgi. Det nuværende patent for lægemidlet tekst udløber i marts 2018. Denne dato er den tidligste for et overkommeligt generisk lægemiddel til rådighed. Der er dog andre omstændigheder, der kan forlænge eksklusiviteten af ​​Lyrics efter 2018. Disse omstændigheder omfatter bl.a. krav eller udseende af andre patenter til en bestemt brug af Lyrics. Efter patentets udløb kan flere virksomheder begynde at producere generiske lægemidler Pregabalin.

Bivirkninger af Pregabalin (Lyrics)

Bivirkninger af Pregabalin omfatter:

Efter langvarig brug og abrupt afbrydelse af prægabalinbrug kan der opstå et abstinenssyndrom. Når du stopper brugen af ​​stoffet mod anfald, kan der være en "break-up", som kan forårsage en stigning i anfald og måske endda deres gentagelse. Symptomer på tilbagetrækning omfatter ængstelse, søvnløshed og nervøsitet. Ved behandlingens afslutning skal dosis af Pregabalin reduceres gradvist. På grund af risikoen for komplikationer forbundet med visse almindelige bivirkninger hos patienter, der lider af andre sundhedsmæssige problemer, bør Pregabalin ikke anvendes uden regelmæssigt lægeligt tilsyn. Hvis du får bivirkninger, skal du straks kontakte læge.

overdosis

Nogle patienter med nyresvigt under behandling med Pregabalin kan udvikle myoklonus (myokloniske muskelkramper), tilsyneladende som et resultat af den gradvise ophobning af lægemidlet i kroppen. Akut overdosering kan manifestere symptomer som døsighed, takykardi og hypertension. For at overvåge behandlingen eller bekræfte diagnosen forgiftning hos patienter med indlæggelse, er det nødvendigt at måle niveauerne af prægabalin koncentrationen i plasma, serum eller blod.

farmakodynamik

Pregabalin binder ligesom Gabapentin til alfa-2-delta-underenheden af ​​den potentielle afhængige calciumkanal i centralnervesystemet. Pregabalin reducerer frigivelsen af ​​neurotransmittere, herunder glutamat, norepinephrin, substans P og calcitoninlignende peptid. I modsætning til anxiolytiske forbindelser (for eksempel benzodiazepiner), som udøver deres terapeutiske virkning ved binding til GABA, binder Pregabalin ikke direkte til disse receptorer, øger ikke GABA-bevægelsen og påvirker ikke GABA metabolisme. Halveringstiden for Pregabalin er 6,3 timer.

Farmakokinetik

Absorption: Pregabalin absorberes hurtigt i en tom mave og når maksimale plasmakoncentrationer inden for en time. Den orale biotilgængelighed af Pregabalin vurderes at være 90% eller mere og er ikke dosisafhængig. Spise reducerer mængden af ​​prægabalinabsorption, hvilket fører til et fald i den maksimale koncentration på ca. 25-30% og forsinker tiden for at nå den maksimale koncentration på ca. 2,5 timer. Samtidig administration med mad har imidlertid ikke en klinisk signifikant effekt på absorptionsgraden af ​​lægemidlet. Distribution: Pregabalin er i stand til at krydse blod-hjernebarrieren hos mus, rotter og aber. Pregabalin krydser placenta i rotter og er til stede i mælken i en ammende rotte. Hos mennesker er mængden af ​​Pregabalin fordelt ved oral administration ca. 0,56 l / kg. Prebagalin binder ikke til plasmaproteiner. Metabolisme: i menneskekroppen Pregabalin undergår ubetydelig metabolisme. Hovedmetabolitten er N-methyl pregabalin. Udskillelse: Pregabalin udskilles uændret fra den systemiske cirkulation hovedsageligt gennem nyrerne. Renalrensning af Pregabalin er 73 ml / min.

Drug interaktioner

Fabrikanten bemærker, at der er potentiale for nogle farmakologiske interaktioner af lægemidlet med opioider (ved lavere doser kan en kombination af pregabalin og opioider ses som synergistisk effekt), benzodiazepiner, barbiturater, ethanol (alkohol) og andre lægemidler, som deprimerer centralnervesystemet. Det er også muligt, at overfølsomhed over for Pregabalin eller andre komponenter i produktet kan udvikle sig, hvilket kan medføre bivirkninger.

graviditet

Pregabalin er markeret af FDA som et C-lægemiddel, når det tages under graviditeten. Dyrestudier har vist, at stoffet øger tilfælde af fostrets strukturelle abnormiteter og har andre manifestationer af toksiske virkninger på dens udvikling, herunder en stigning i risikoen for død, vækstretardation og funktionssvigt i både nervesystemet og reproduktionssystemet. Dyreforsøg har vist, at Pregabalin krydser placenta og forårsager en øget risiko for teratogenicitet (evnen til at forårsage medfødte misdannelser) hos mænd. Der er ingen dokumenterede data om brugen af ​​stoffet under graviditeten. Pregabalin under graviditet bør kun tages i mangel af andre alternativer, efter at have vejet alle fordele og ulemper. Amning under brug af Pregabalin kan være forbundet med en bestemt risiko for barnet, da indholdet af en bestemt mængde af lægemidlet i modermælken hos rotter blev observeret. Der er endnu ikke udført humanstudier, men brug af Pregabalin under amning anbefales ikke.

misbrug

Pregabalin er et lægemiddel, der er medtaget i V-listen over stoffer, der er klassificeret som depressive midler (centraltrykkers) af centralnervesystemet. Pregabalin har et reduceret potentiale for misbrug sammenlignet med benzodiazepiner; Den ekstra bløde effekt af eufori fra brug af Pregabalin forsvinder ved langvarig brug.

markedsføring

Lyrics er et af fire lægemidler af PharmaciaUpjohn, et datterselskab af Pfizer, som i 2009 påberåbte sig skyldig til at markere varemærkerne "med det formål at bedrage eller vildlede brugere". Pfizer aftalt at betale 2,3 mia. Dollars (1,4 mia. £) og underskrev en aftale om at bevare virksomhedens integritet. Pfizer distribuerede ulovligt stoffet ulovligt og lavede falske udsagn for at sikre, at lægemiddeladministrationsmetoder, der ikke er godkendt af den amerikanske FDA, indgår i de offentlige sundhedsprogrammer.

tilgængelighed:

Lyrics - et antikonvulsivt stof, der anvendes til behandling af epilepsi og angstlidelser. Lægemidlet er tilgængelig på recept.

Lyrics - officielle * brugsanvisninger

VEJLEDNING
om brugen af ​​lægemidlet til medicinsk brug

Registreringsnummer:

Handelsnavn: Lyrics ®

International ikke-proprietært navn:

Doseringsformular:

Ingredienser:

Aktiv ingrediens: pregabalin 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg eller 300 mg.

Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat (35 mg / 70 mg / 8,25 mg / 11 mg / 16,5 mg / 22 mg / 33 mg), majsstivelse (20 mg / 40 mg / 8,375 mg / 11,17 mg / 16, 75 mg / 22,33 mg / 33,5 mg), talkum (20 mg / 40 mg / 8,375 mg / 11,17 mg / 16,75 mg / 22,33 mg / 33,5 mg).

Kapselkompositionens sammensætning: jernfarveoxidrød (til dosering på 100 mg - 1,7361% til dosen på 200 mg - 0,4398%), titandioxid (2,4423% / 2,4423% / 2,4423% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 2,4423%), gelatine (for alle doser op til 100%).

Kapselkapslets sammensætning: jernfarveoxidrød (kun til doser 75 mg, 100 mg - 1,7361%, til dosering 200 mg - 0,4398% til dosering 300 mg - 0,7361%), titandioxid (2,4423 % / 2,4423% / 0,409% / 0,409% / 2,4423% / 0,4144% / 0,409%) gelatine (for alle doser op til 100%).

Blæk sammensætning: shellac (24-27%), ethanol (23-26%), isopropanol (0,5-3%), butanol (0,5-3%), propylenglycol (3-7%), ammoniakopløsning koncentreret (1-2%), kaliumhydroxid (0,05-0,1%), renset vand (15-18%), jernfarvestofoxid (24-28%).

beskrivelse

Dosering 25 mg: Nr. 4 hårde gelatinekapsler med en hvid hætte og en hvid krop. Den sorte blæk på kapselens krop indikerer doseringen og produktkode-PGN 25 på hætten - Pfizer.

Til dosering på 50 mg: Nr. 3 hårde gelatinekapsler med en hvid hætte og en hvid krop med en sort strimmel. Den sorte blæk på kapselens krop indikerer doseringen og produktkoden - PGN 50, på hætten - Pfizer.

Dosering 75 mg: Nr. 4 hårde gelatinekapsler med låg fra rødbrun til mørk-rødbrun * og hvid krop. Den sorte blæk på kapselens krop angiver dosering og produktkode - PGN 75, på hætten - Pfizer.

Dosering 100 mg: Nr. 3 hårde gelatinekapsler med låg fra rødbrun til mørk rødbrun * og en krop fra rødbrun til mørk-rødbrun *. Den sorte blæk på kapselens krop indikerer doseringen og produktkoden - PGN 100, på hætten - Pfizer.

Dosering 150 mg: Nr. 2 hårde gelatinekapsler med en hvid hætte og en hvid krop. Den sorte blæk på kapselens krop indikerer dosering og produktkode -PGN 150, på hætten - Pfizer.

Dosering 200 mg: Nr. 1 hårde gelatinkapsler med låg fra rødbrun til rødbrun * og en krop fra lysrødbrun til rødbrun *. Den sorte blæk på kapselens krop indikerer doseringen og produktkoden - PGN 200, på hætten - Pfizer.

Dosering 300 mg: hårde gelatinekapsler nr. 0 med låg fra rødbrun til mørk-rødbrun * og hvid krop. Den sorte blæk på kapselens krop indikerer doseringen og produktkoden - PGN 300, på hætten - Pfizer. Indholdet af kapslerne er hvidt eller næsten hvidt.

Bemærk: * I producentens originale certifikater beskrives disse farver som: "fra rødbrun til mørk-rødbrun" - "orange"; "Fra lysrødbrun til rødbrun" - "lysorange", hvilket svarer til farven på sammenligningspontonerne, der anvendes i EU, når de gennemfører denne type analyse.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATH kode: N03AH 16

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Den aktive bestanddel er pregabalin - en analog af gamma-aminosmørsyre ((S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexansyre).

Det blev konstateret, at pregabalin binder til et yderligere subunit (a2-delta-protein) af spændingsafhængige calciumkanaler i centralnervesystemet, der erstatter [3N] -gapapentin irreversibelt. Det antages, at en sådan binding kan bidrage til manifestationen af ​​dets smertestillende og antikonvulsive virkninger.

Virkningen af ​​prægabalin blev observeret hos patienter med diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi.

Det er blevet fastslået, at når du tager pregabalin i kurser op til 13 uger to gange om dagen og op til 8 uger tre gange om dagen, er risikoen for bivirkninger og virkningen af ​​stoffet, når det tages 2-3 gange om dagen, det samme.

Ved et kursus på op til 13 uger faldt smerten i løbet af den første uge, og virkningen forblev indtil behandlingens afslutning.

Der var et fald i smerteindekset med 50% hos 35% af patienterne, som fik pregabalin og 18% af patienterne, der tog placebo. Blandt patienter, der ikke oplevede døsighed, blev virkningen af ​​denne reduktion i smerte observeret hos 33% af patienterne i pregabalin-gruppen og 18% af patienterne i placebogruppen. 48% af patienterne, der tog pregabalin, og 16% af patienterne, der fik placebo, udviklede døsighed.

En markant reduktion i smerte symptomer forbundet med fibromyalgi observeres, når pregabalin anvendes i doser fra 300 mg til 600 mg pr. Dag. Effekten af ​​doser på 450 og 600 mg pr. Dag er sammenlignelig, men tolerancen på 600 mg pr. Dag er normalt værre. Anvendelsen af ​​pregabalin er også forbundet med en mærkbar forbedring af patientens funktionelle aktivitet og et fald i sværhedsgraden af ​​søvnforstyrrelser. Anvendelsen af ​​pregabalin i en dosis på 600 mg pr. Dag førte til en mere udtalt bedring i søvn sammenlignet med en dosis på 300-450 mg pr. Dag.

Når du tager stoffet i 12 uger, to eller tre gange om dagen, er den markante risiko for bivirkninger og lægemidlets effektivitet i disse doseringsregimer de samme. Faldet i hyppigheden af ​​anfald begyndte i løbet af den første uge.

Generaliseret angstlidelse

Reduktionen af ​​symptomer på generaliseret angstlidelse er observeret i den første uge af behandlingen. Ved brug af lægemidlet i 8 uger viste 52% af patienterne, der fik pregabalin, og 38% af patienterne, der fik placebo, en reduktion på 50% af symptomerne på Hamilton Angstskalaen (HAM-A).

Farmakokinetik

Parametrene for prægabalin farmakokinetik i en ligevægtstilstand hos raske frivillige, hos patienter med epilepsi, der modtog antiepileptisk behandling, og hos patienter, der modtog det til kroniske smertsyndrom, var ens.

sug
Pregabalin absorberes hurtigt på en tom mave. Den maksimale koncentration af pregabalin i plasma (Cmax) opnås efter 1 time i både enkelt og gentagen brug. Biotilgængeligheden af ​​pregabalin, når den indgives oralt, er> 90% og afhænger ikke af dosis. Ved gentagen brug af ligevægten opnås koncentrationen i 24-48 timer. Når lægemidlet anvendes efter et måltid, falder Cmax med ca. 25-30%, og tiden for at nå den maksimale koncentration (tmax) stiger til ca. 2,5 timer. Fødeindtagelse har dog ikke klinisk signifikant effekt på den totale absorption af pregabalin.

fordeling
Den tilsyneladende fordeling af pregabalin efter oral administration er ca. 0,56 l / kg. Pregabalin binder ikke til plasmaproteiner.

stofskifte
Pregabalin metaboliseres praktisk talt ikke. Efter administration af mærket pregabalin blev ca. 98% af den radioaktive mærke detekteret i urinen uændret. Andelen af ​​N-methyleret pregabalinderivat, som er hovedmetabolitten i urinen, var 0,9% af dosis. Der blev ikke observeret tegn på racemisering af S-enantiomeren af ​​pregabalin i R-enantiomeren.

avl
Pregabalin udskilles hovedsageligt af nyrerne i uændret form. Den gennemsnitlige halveringstid er 6,3 timer. Plasma pregabalin clearance og renal clearance er direkte proportional med kreatininclearance (se afsnit "Nedsat nyrefunktion"). Hos patienter med nedsat nyrefunktion og patienter i hæmodialyse er dosisjustering nødvendig (se afsnittet "Dosering og indgift" i tabel 1).

Linearitet / ikke-linearitet
Farmakokinetikken for pregabalin i intervallet af anbefalede daglige doser er lineær, interindividuel variabilitet er lav (farmakokinetik i særlige grupper
Køn af patienten har ingen klinisk signifikant effekt på plasmakoncentrationen af ​​pregabalin.

Nyresvigt
Rensning af pregabalin er direkte proportional med kreatininclearance. I betragtning af at prægabalin hovedsageligt udskilles af nyrerne, anbefales det at nedsætte dosis af prægabalin hos patienter med nedsat nyrefunktion. Desuden fjernes prægabalin effektivt fra plasmaet under hæmodialyse (efter en 4-timers hæmodialysesession nedsættes koncentrationen af ​​pregabalin i plasmaet med ca. 50%). Efter hæmodialyse skal en yderligere dosis af lægemidlet foreskrives (se afsnittet "Administration og dosering" i tabel 1).

Leverdysfunktion
Farmakokinetikken af ​​pregabalin hos patienter med nedsat leverfunktion er ikke blevet undersøgt specifikt. Pregabalin metaboliseres praktisk taget ikke og udskilles hovedsageligt uændret i urinen. Derfor bør nedsat leverfunktion ikke ændre koncentrationen af ​​prægabalin i plasma væsentligt.

Ældre patienter (over 65 år)
Rensning af pregabalin med alder har tendens til at falde, hvilket afspejler det aldersrelaterede fald i kreatininclearance. Ældre personer med nedsat nyrefunktion kan muligvis reducere dosis af lægemidlet (se afsnittet "Dosering og indgift").

Indikationer for brug

Neuropatisk smerte
Behandling af neuropatisk smerte hos voksne.

epilepsi
Som en ekstra terapi hos voksne med partielle anfald, ledsaget eller ikke ledsaget af sekundær generalisering.

Generaliseret angstlidelse
Behandling af generaliseret angstlidelse hos voksne.

fibromyalgi
Behandling af fibromyalgi hos voksne.

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor det aktive stof eller enhver anden bestanddel af lægemidlet.

Sjældne arvelige sygdomme, herunder galactoseintolerans, laktasemangel og nedsat glucose / galactoseabsorption. Børn og unge op til 17 år inklusive (ingen data på ansøgningen).

Med omhu

Renal (se afsnittet "Dosering og indgift") og hjertesvigt (se afsnittet "Bivirkning").

I forbindelse med de registrerede isolerede tilfælde af ukontrolleret brug af pregabalin bør det ordineres med forsigtighed hos patienter med stofafhængighed i historien. Sådanne patienter har brug for nøje lægehjælp under lægemiddelbehandling.

Anvendelse under graviditet og under amning Der foreligger ikke tilstrækkelige data om brugen af ​​pregabalin hos gravide kvinder. Ved anvendelse i dyr havde stoffet en toksisk virkning på reproduktiv funktion. I denne henseende kan prægabalin kun anvendes under graviditet, hvis fordelene for moderen tydeligt opvejer den mulige risiko for fosteret. Ved behandling af pregabalin bør kvinder i reproduktiv alder anvende passende præventionsmetoder.

Der er ingen oplysninger om fjernelse af pregabalin med modermælk hos kvinder, men det er blevet observeret, at det udskilles med mælk hos rotter. I denne henseende anbefales det ikke at amme under behandlingen med pregabalin.

Dosering og indgift
Indvendigt uanset måltidet.
Lægemidlet anvendes i en dosis fra 150 til 600 mg / dag i to eller tre doser.

Neuropatisk smerte
Behandling med pregabalin starter med en dosis på 150 mg / dag. Afhængigt af effekten og tolerancen efter 3-7 dage kan dosen øges til 300 mg / dag og om nødvendigt efter yderligere 7 dage til en maksimal dosis på 600 mg / dag.

epilepsi
Behandling med pregabalin starter med en dosis på 150 mg / dag. Under hensyntagen til den opnåede effekt og tolerance efter 1 uge kan dosen øges til 300 mg / dag og en uge senere - til en maksimal dosis på 600 mg / dag.

fibromyalgi
Behandling med pregabalin starter med en dosis på 75 mg to gange dagligt (150 mg / dag). Afhængigt af den opnåede effekt og tolerance, kan dosis efter 3-7 dage øges til 300 mg / dag. I fravær af en positiv effekt, øg dosen til 450 mg / dag og om nødvendigt efter 7 dage - til en maksimal dosis på 600 mg / dag.

Generaliseret angstlidelse
Behandling med pregabalin starter med en dosis på 150 mg / dag. Afhængigt af den opnåede virkning og tolerance efter 7 dage kan dosis øges til 300 mg / dag. I fravær af en positiv effekt, øg dosen til 450 mg / dag og om nødvendigt efter 7 dage - til en maksimal dosis på 600 mg / dag.

Annuller pregabalin
Hvis behandlingen med pregabalin skal stoppes, anbefales det at gøre dette gradvist i mindst 1 uge.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med nedsat nyrefunktion vælges dosis individuelt under hensyntagen til kreatininclearance (CK) (tabel 1), som beregnes ved hjælp af følgende formel:

Hos patienter, der får hemodialysebehandling, udvælges den daglige dosis pregabalin baseret på nyrefunktionen. Umiddelbart efter hver 4-timers hæmodialysesession er en yderligere dosis foreskrevet (se tabel 1).

Tabel 1. Valg af dosis pregabalin under hensyntagen til nyrefunktionen

Følgende bivirkninger blev noteret under opfølgning efter markedsføringen (ukendt frekvens):

Neurologiske lidelser: hovedpine, bevidsthedstab, kognitiv svækkelse, krampeanfald.

På fordøjelsessystemet: sjældne tilfælde af tungeødem, kvalme, diarré.

På hudens side: sjældne tilfælde af hævelse af ansigtet, kløe, Stevens-Johnsons syndrom.

Ændringer i synsorganet: keratitis, synstab.

Ændringer i immunsystemet: angioødem, allergiske reaktioner, overfølsomhed.

Siden hjerte-kar-systemet: kronisk hjertesvigt, forlængelse af QT-intervallet.

På urinsystemet er urinretention.

På den anden side af åndedrætssystemet: lungeødem.

Reproduktionssystem: gynækomasti.

Andet: Forøget træthed.

overdosis

I tilfælde af overdosering af lægemidlet (op til 15 g) blev der ikke registreret andre bivirkninger (ikke beskrevet ovenfor). I forbindelse med markedsføring efter markedsføring var de hyppigste bivirkninger, der udviklede sig med en overdosis af pregabalin: affektive lidelser, døsighed, forvirring, depression, agitation og angst.

Behandling: Mavenspænding udføres, understøttende behandling og om nødvendigt hæmodialyse (se afsnittet "Dosering og indgift").

Interaktion med andre lægemidler

Pregabalin udskilles af nyrerne for det meste uændret, undergår minimal metabolisme hos mennesker (mindre end 2% af dosen udskilles i form af metabolitter af nyrerne), hæmmer ikke metabolismen af ​​andre lægemidler in vitro og binder ikke til plasmaproteiner, og det er derfor ikke sandsynligt at indgå i farmakokinetisk interaktion.

Der blev ikke påvist nogen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion mellem pregabalin og phenytoin, carbamazepin, valproinsyre, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon og ethanol. Det er blevet konstateret, at orale hypoglykæmiske midler, diuretika, insulin, phenobarbital, tiagabin og topiramat ikke har klinisk signifikant effekt på clearance af pregabalin.

Når orale præventionsmidler indeholdende norethisteron og / eller ethinyløstradiol blev anvendt, ændrede de to lægemiddelers ligevægts farmakokinetik ikke samtidigt med pregabalin.

Rapporterede tilfælde af respiratorisk svigt og opstart af koma med samtidig anvendelse af pregabalin med andre lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet.

Det blev også rapporteret om prægabalins negative effekt på mavetarmkanalens aktivitet (herunder udvikling af tarmobstruktion, paralytisk ileus, forstoppelse) samtidig med brug af stoffer, der forårsager forstoppelse (såsom ikke-narkotiske analgetika).

Gentagen oral administration af pregabalin med oxycodon, lorazepam eller ethanol havde ingen klinisk signifikant effekt på respirationen. Pregabalin øger tilsyneladende nedsættelsen af ​​kognitive og motoriske funktioner forårsaget af oxycodon. Pregabalin kan forbedre virkningerne af ethanol og lorazepam.

Særlige instruktioner

Hos nogle patienter med diabetes i tilfælde af vægtøgning under behandling med pregabalin, kan der kræves korrektion af doser af hypoglykæmiske midler. Pregabalin bør annulleres, hvis symptomer på angioødem udvikler sig (såsom ansigtssvulm, perioral hævelse eller ødem i det øvre luftveje). Antiepileptika, herunder pregabalin, kan øge risikoen for selvmordstanker eller adfærd. Derfor skal patienter, der får disse lægemidler, overvåges nøje for forekomsten eller forværringen af ​​depression, udseendet af selvmordstanker eller adfærd.

Behandling med pregabalin blev ledsaget af svimmelhed og døsighed, hvilket øger risikoen for utilsigtet skade (ældre) hos ældre. Under lægemidlets brug efter markedsføring var der også tilfælde af tab af bevidsthed, forvirring og kognitiv svækkelse. Derfor bør de være forsigtige, indtil patienter sætter pris på de mulige virkninger af lægemidlet.

Oplysninger om muligheden for annullering af andre antikonvulsiva midler til undertrykkelse af konvulsioner med pregabalin og effektiviteten af ​​monoterapi med dette lægemiddel er utilstrækkelige. Der er rapporter om udvikling af anfald, herunder status epilepticus og mindre anfald under prægabalin brug eller umiddelbart efter behandlingens afslutning. Når der som reaktion på anvendelsen af ​​pregabalin er sådanne uønskede reaktioner som sløret syn eller andre lidelser i synsorganet, kan afskaffelsen af ​​lægemidlet føre til forsvinden af ​​disse symptomer.

Der har også været tilfælde af udvikling af nyresvigt, i nogle tilfælde efter afskaffelsen af ​​pregabalin blev nyrefunktionen genoprettet.

Som følge af prægabalins tilbagetrækning efter langvarig eller kortvarig behandling blev følgende bivirkninger observeret: søvnløshed, hovedpine, kvalme, diarré, influenzalignende syndrom, depression, sved, svimmelhed, kramper og angst. Oplysninger om hyppigheden og sværhedsgraden af ​​manifestationer af syndromet af "aflysning" af pregabalin afhængigt af varigheden af ​​den sidste behandling og dosis er ikke tilgængelig.

I forbindelse med brug af lægemidlet efter markedsføringen blev der rapporteret udvikling af kronisk hjertesvigt såvel som baggrundsterapi med pregabalin hos nogle patienter. Disse reaktioner blev hovedsageligt observeret hos ældre patienter, som led af nedsat hjertefunktion, og som fik stoffet til neuropati. Derfor bør pregabalin anvendes i denne kategori af patienter med forsigtighed. Efter afskaffelsen af ​​pregabalin kan forsvinde manifestationer af sådanne reaktioner.

Incidensen af ​​bivirkninger af centralnervesystemet (CNS), især som døsighed, øges ved behandling af central neuropatisk smerte forårsaget af rygmarv, hvilket dog kan skyldes summen af ​​virkningerne af pregabalin og andre samtidig anvendte lægemidler (fx antispastisk). Denne omstændighed bør tages i betragtning, når prægabalin er ordineret til denne indikation.

Der er rapporter om tilfælde af afhængighed med pregabalin. Patienter med narkotikamisbrug i historien kræver omhyggeligt lægeligt tilsyn med symptomer på prægabalinafhængighed. Der har været tilfælde af encefalopati, især hos patienter med comorbiditeter, der kan føre til udvikling af encefalopati.

Indflydelse på evnen til at køre og bruge vanskeligt udstyr

Pregabalin kan forårsage svimmelhed og døsighed og påvirker derfor evnen til at køre bil og anvende sofistikeret teknologi. Patienter bør ikke køre bil, anvende sofistikeret udstyr eller udføre andre potentielt farlige aktiviteter, indtil det bliver klart, om dette stof påvirker deres præstation af sådanne opgaver.

Frigivelsesformular
Kapsler på 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg eller 300 mg.
10, 14 eller 21 kapsler i en blister af polyvinylchlorid og aluminiumsfolie.
1 eller 4 blisterpakninger med 14 kapsler, 4 blister med 21 kapsler eller 10 blisterpakninger på 10 kapsler i en karton sammen med brugsvejledningen.

Holdbarhed
3 år.
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

Opbevaringsforhold
Opbevares tørt ved en temperatur på højst 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Ferieforhold
Ifølge opskriften.

RH indehaver:
Pfizer Inc., USA
Adresse: 235 East 42nd Street, New York, NY, 10017 USA

Producenten:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Tyskland Adresse: Mooswaldalle 1, 79090 Freiburg, Tyskland

Forbrugerklager skal sendes til Pfizer H-kontoret. Xi. Pi. Corporation ", USA, i Den Russiske Føderation:
109-23 Moskva, Taganskaya Street, 17-23