Meditan instruktion

Sclerose

GABAPENTINUM N03A X12
Farmak

SAMMENSÆTNING OG UDGIVELSESFORM:

CBSA. 100 mg blisterpakning, nummer 10, nummer 30

№ UA / 12318/01/01 fra 06/22/2012 til 06/22/2017

CBSA. 100 mg blisterpakning, nummer 60
Gabapentin 100 mg

CBSA. 300 mg blisterpakning, nummer 10, nummer 30, nummer 60
Gabapentin 300 mg

№ UA / 12318/01/02 fra 06/22/2012 til 06/22/2017

CBSA. 400 mg blister, № 10, № 30
Gabapentin 400 mg

№ UA / 12318/01/03 fra 06/22/2012 til 06/22/2017

Farmakodynamik. Gabapentin er en aminosyre, der er ens i kemisk struktur til de hæmmende mediatorer af GABA. Imidlertid interagerer gabapentin ikke med GABA-receptorer, transformerer ikke under metaboliske reaktioner enten til GABA eller GABA-agonister, hæmmer ikke opfangningen eller spaltningen af ​​GABA.
Mekanismen for analgetisk virkning af gabapentin er ukendt, men i studier forhindrede gabapentin allodyni hos dyr (smertefuld adfærd hos dyr, der opstår som følge af irritation, som normalt ikke bør forårsage smerte) og hyperalgesi (forbedret respons på den sædvanlige smertefulde stimulering).
Mekanismen for gabapentins antiepileptiske virkning er ukendt, men i dyrestudier ved hjælp af modeller af en konvulsiv tilstand viste gabapentin den samme antikonvulsive virkning som andre kendte antikonvulsive midler.
Farmakokinetik. Når det indtages, absorberes gabapentin hurtigt i fordøjelseskanalen, uanset fødevaren. Ingen interaktion med mad. Cmax af lægemidlet i blodplasmaet opnås om 2-3 timer. Dosis af lægemidlet og dets koncentration i blodplasma er karakteriseret ved lineær afhængighed. Gentagen administration af lægemidlet påvirker ikke parametrene for dets farmakokinetik. Indekset for absolut biotilgængelighed er ca. 59% og ændres ikke med kursusarbejde.
Gabapentin binder ikke til plasmaproteiner. Lægemidlet trænger gennem BBB, hos patienter med epilepsi er koncentrationen i CSF ca. 20% af den tilsvarende ækvivalente koncentration af lægemidlet i plasma.
Gabapentin metaboliseres næsten ikke i menneskekroppen, forårsager ikke induktion eller hæmning af leverenzymer. Lægemidlet påvirker ikke metabolismen af ​​antiepileptika, som anvendes i almen praksis.
Lægemidlet udskilles udelukkende af nyrerne i uændret form. T½ er ikke afhængig af dosis og er 5-7 timer hos personer med normal nyrefunktionsfunktion. Gabapentin kan afledes af blodplasma ved hæmodialyse.

behandling af partielle epileptiske anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 6 år i kombination med andre antiepileptika.
Behandling af partielle epileptiske anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 12 år som monoterapi.
Behandling af samtidig neuralgisk smerte hos voksne med diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi.

tage inde. Spise påvirker ikke Meditations handling. For at mindske risikoen for bivirkninger anbefales det at tage den første dosis ved sengetid.
epilepsi
Meditan anbefales som en integreret del af den kombinerede behandling af patienter med epilepsi fra 6 år.
Voksne og børn over 12 år. Den indledende dosis er 300 mg af lægemidlet 3 gange om dagen. Den effektive dosis af lægemidlet er 900-3600 mg / dag (opdelt i 3 doser).
Det maksimale interval mellem doser af lægemidlet må ikke overstige 12 timer.
Børn i alderen 6-12 år. Den indledende dosis skal være 10-15 mg / kg / dag; effektiv dosis opnås ved titrering i ca. 3 dage. Den effektive dosis gabapentin hos børn i alderen 6 år og ældre er 25-35 mg / kg / dag. Doser op til 50 mg / kg / dag tolereres godt i langtidsstudier. Den samlede daglige dosis skal opdeles i 3 enkeltdoser, og det maksimale tidsinterval mellem doser må ikke overstige 12 timer.
Hvis den næste dosis savnes, skal den dosis, der mangler, tages under forudsætning af, at den næste dosis tages først 4 timer senere. Ellers må den dosis, der ikke bliver taget, tages.
Ældre og nyreinsufficiens
Patienter med nedsat nyrefunktion, ældre og patienter, der er i hæmodialyse, skal dosen justeres i overensstemmelse med dataene i tabellen.
Gabapentindosering hos voksne under hensyntagen til nyrefunktion
Kreatininclearance, ml / min Total daglig dosis1, mg / dag ≥80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 1502-600 <153 1502–300


1Den samlede daglige dosis skal opdeles i 3 doser. Dosisreduktion for patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <79 мл/мин).
2 Det ordineres i en dosis på 300 mg hver anden dag.
3 patienter med kreatininclearance <15 мл/мин суточную дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину той суточной дозы, которую получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Undersøgelser af brugen af ​​stoffet hos børn under 12 år med nyreinsufficiens blev ikke gennemført.
Anvendelse hos patienter på hæmodialyse
Hos patienter med anuria, der er i hæmodialyse og aldrig har modtaget gabapentin, anbefales det at anvende en dosis på 300-400 mg, derefter 200-300 mg gabapentin efter hver 4-timers hæmodialysesession. På dage, hvor dialyse ikke udføres, kan gabapentin ikke tages.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion, som gennemgår hæmodialyse, bør en vedligeholdelsesdosis af gabapentin begrundes med anbefalinger vedrørende dosis, der er angivet i tabellen. Ud over vedligeholdelsesdosis anbefales 200-300 mg af lægemidlet efter hver 4-timers hæmodialysesession.
Neuralgisk smerte (i diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi)
Hos voksne begynder behandlingen med Meditan at tage 300 mg af lægemidlet på dag 1 på dag 2, 600 mg fordelt på 2 doser på dag 3, 900 mg fordelt på 3 doser. Om nødvendigt kan den daglige dosis op til 1800 mg / dag gradvist øges, indtil bedøvelsesvirkningen opnås (opdelt i 3 doser). I alvorlige tilfælde blev lægemidlets effektivitet observeret, når den blev taget i højere doser (1800-3600 mg / dag).

overfølsomhed overfor lægemidlet.

infektioner: virale infektioner, lungebetændelse, respiratoriske infektioner, urinvejsinfektioner, otitis.
På den del af blodsystemet: leukopeni, trombocytopeni.
På den del af immunsystemet: allergiske reaktioner (udslæt).
På den del af metaboliske processer: anoreksi, øget appetit, vægtforøgelse, udsving i glukoseniveauet hos patienter med diabetes.
Psykiske lidelser: angst, følelsesmæssig labilitet, depression, nedsat tænkning, agitation, hallucinationer.
CNS: døsighed, svimmelhed, ataksi, kramper, hyperkinesi, dysartri, amnesi, tremor, søvnløshed, hovedpine, paræstesi, hypæstesi, manglende koordination, nystagmus, styrkelse, svækkelse eller fravær af reflekser, hypokinesi, og andre bevægelsesforstyrrelser (choreoathetosis, dyskinesi, dystoni).
På visionsorganets side: sløret syn, amblyopi, diplopi.
På høreapparatets side: svimmelhed, ringende i ørerne.
Siden hjerte-kar-systemet: hjertebanken, hypertension, vasodilation.
På den del af åndedrætssystemet: dyspnø, bronkitis, faryngitis, hoste, rhinitis.
På den del af fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, mavesmerter, tandkødsbetændelse, diarré, forstoppelse, mundtørhed, dyspepsi, tab af tænder, oppustethed, leverbetændelse, gulsot, forhøjede leverfunktionsprøver (ALT, AST, bilirubin), pancreatitis. I kliniske studier er forholdet mellem forekomsten af ​​pancreatitis og brugen af ​​gabapentin ikke blevet fastslået.
På huden og det subkutane væv: Hævelse af ansigt, hæmatomer, udslæt, kløe, acne, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem, erytem multiforme, alopeci.
På den del af muskuloskeletale systemet: artralgi, myalgi, rygsmerter, muskelspænding.
På den del af det urogenitale system: akut nyresvigt, urininkontinens, brystforstørrelse, impotens.
Andet: træthed, feber, perifert ødem, gangforstyrrelse, asteni, smerte, utilpashed, forkølelse, generaliseret ødem, tilbagetrækning syndrom (angst, søvnløshed, kvalme, smerte, øget svedtendens), brystsmerter.
I kliniske undersøgelser blev respirationsinfektioner, infektioner i mellemøret, bronkitis og konvulsioner kun registreret hos børn.

Meditan kræver ikke rutinemæssig overvågning af kliniske laboratorieparametre. Det anbefales ikke at ophøre med stoffet, da det kan føre til en stigning i hyppigheden af ​​epileptiske anfald. Hvis du har brug for at reducere dosis eller stoppe med at tage stoffet, skal dette ske gradvist i mindst en uge.
Selvmordstanker og adfærd blev noteret hos patienter, der blev behandlet med antiepileptika for nogle indikationer. En metaanalyse af randomiserede, placebokontrollerede antiepileptiske undersøgelser viste også en lille stigning i risikoen for selvmordstanker og adfærd. Risikoen for denne risiko er ukendt, og de tilgængelige data gør det ikke umuligt at øge risikoen for gabapentin.
Derfor bør tegn på selvmordstanker og adfærd overvåges, og muligheden for at anvende passende behandling bør overvejes. Patienter (og dem der plejer dem) bør rådes til at søge lægehjælp, hvis de viser tegn på selvmordstanker eller adfærd.
Som med andre antiepileptika, forsøger forsøg på at stoppe med samtidig antiepileptiske lægemidler ved behandling af refraktive patienter, der tager mere end ét antiepileptisk lægemiddel til opnåelse af Meditan monoterapi, med en lav succesrate.
Gabapentin anses ikke for effektivt mod primære generaliserede anfald, såsom absans, og det kan forværre beslaglæggelser hos nogle patienter. Derfor bør gabapentin anvendes med forsigtighed til patienter med blandede anfald, herunder absans.
Når Meditan er ordineret til patienter med diabetes, er det nødvendigt at kontrollere niveauet af glukose i blodet og om nødvendigt korrigere dosen af ​​hypoglykæmiske lægemidler.
Hvis du oplever symptomer på pancreatitis, skal lægemidlet stoppes.
Ingen data om udvikling af tolerance overfor gabapentin.
Alkohol bør ikke tages under behandling på grund af øgede bivirkninger som svimmelhed og døsighed.
Anvendelse hos ældre. Når lægemidlet anvendes til ældre patienter, kan det være nødvendigt at reducere dosen af ​​gabapentin (se USE).
Anvendelse hos patienter med nedsat nyrefunktion. Hos patienter med nedsat nyrefunktion er der et signifikant fald i clearance af lægemidlet, derfor skal dosen af ​​gabapentin justeres.
Anvendes i leverens sygdomme. Da gabapentin ikke metaboliseres hos mennesker, er der ikke foretaget særlige undersøgelser af lægemidlets farmakokinetik hos patienter med nedsat leverfunktion.
Anvendelse af lægemidlet hos patienter, der er på hæmodialyse. Når man studerer de parametre, gabapentin farmakokinetik hos patienter med anuri T? Drug er omkring 132 timer. Ved hæmodialyse (3 gange om ugen i 4 timer) T? Gabapentin faldt til 51 timer. Således i disse patienter er underlagt korrektion (se. ANVENDELSE).
Laboratorieundersøgelser. Når man gennemfører halvkvantitativ bestemmelse af totalt protein i urinen ved hjælp af hurtige tests, kan man opnå fejlagtige positive resultater. Derfor anbefales det at teste sådanne hurtige testresultater ved hjælp af metoder baseret på et andet analytisk princip, såsom en biuret-test, en turbidimetrisk metode eller en farvestof-bindingsmetode, eller brug disse metoder i starten.
Dette lægemiddel indeholder lactose, så det kan ikke anvendes til patienter med laktasemangel, galactosæmi eller glucose / galactoseabsorptionssyndrom.
Brug under graviditet og amning. Brugen af ​​gabapentin hos gravide er kun tilladt i tilfælde, hvor den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Gabapentin udskilles i modermælk, så brugen af ​​stoffet under amning er kun mulig, når den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for barnet. I et andet tilfælde bør brugen af ​​lægemidlet ophøre med amning.
Børn. Børn under 6 år bør ikke bruge stoffet. Medital kan administreres til børn over en alder af 12 år, i kombination med andre anti-epileptiske lægemidler til behandling af partielle anfald med eller uden sekundær generalisering, samt børn i alderen 6-12 år til behandling af partielle anfald i tilfælde, hvor konventionel behandling ikke er effektiv nok.
Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel eller arbejde med andre mekanismer. Patienter med ukontrolleret epilepsi må ikke køre eller arbejde med forhøjede risikokilder. Patienter, der tager gabapentin, må kun engagere sig i aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed eller hastighed af psykomotoriske reaktioner, hvis de er fuldt sikre på, at at tage lægemidlet ikke vil skade præstationen af ​​sådanne faglige aktiviteter på grund af mulige bivirkninger.

Samtidig brug med antacida midler nedsættes absorptionen af ​​gabapentin og biotilgængeligheden af ​​lægemidlet reduceres med 24%, derfor anbefales det at tage Meditan mindst 2 timer efter antacida.
I kombination med cimetidin reduceres clearance af gabapentin med henholdsvis 14%, koncentrationen af ​​gabapentin i blodet kan stige.
Gabapentin kan øge koncentrationen af ​​felbamat i blodet. Samtidig med at tage stoffer, er det nødvendigt at konstant overvåge patientens tilstand for at i rette tid identificere mulige negative symptomer / toksicitet af felbamat.
Når det kombineres med morfin, kan koncentrationen af ​​gabapentin i blodet øges.
Gabapentin kan øge Cmax for norethindron med 13%.
Der er tegn på, at gabapentin kan øge koncentrationen af ​​phenytoin i serum.
Gabapentin påvirker ikke koncentrationen af ​​valproinsyre, carbamazepin, phenobarbital.
Det er nødvendigt at afholde sig fra samtidig brug af gabapentin med enotery (tærsklen for beslaglæggelsesaktivitet falder).
Må ikke anvendes sammen med valerian, johannesurt, kava-kava, polynesisk peber, cola, som hæmmer centralnervesystemet.

rapporterede tilfælde af overdosering med gabapentin med en enkelt anvendelse af lægemidlet i doser på op til 49 g.
Symptomer: dobbelt vision, sløret tale, døsighed, sløvhed, diarré.
Behandling: symptomatisk og støttende terapi. Gabapentin kan elimineres fra kroppen gennem hæmodialyse. I tilfælde af overdosis kan aktivt kul anvendes.

Medital

Farmakokinetik

Når det indtages, absorberes gabapentin hurtigt fra fordøjelseskanalen, uanset måltidet. Fødevareinteraktion er fraværende. Maksimal koncentration af lægemidlet i blodplasmaet opnås i 2-3 timer. Dosis af lægemidlet og dets koncentration i plasma forbliver i et lineært forhold. Gentagen administration af lægemidlet påvirker ikke parametrene for dets farmakokinetik. Det absolutte biotilgængelighedsindeks er ca. 59% og ændres ikke med kurser.
Gabapentin binder ikke til plasmaproteiner. Lægemidlet trænger ind i blodhjernebarrieren. Hos patienter med epilepsi er koncentrationen i cerebrospinalvæsken ca. 20% af den tilsvarende ækvivalente koncentration af lægemidlet i blodplasma.
Gabapentin metaboliseres næsten ikke i menneskekroppen, forårsager ikke induktion eller hæmning af leverenzymer. Lægemidlet påvirker ikke metabolismen af ​​antiepileptika, som anvendes i almen praksis.
Lægemidlet udskilles udelukkende af nyrerne i uændret form. Halveringstiden er ikke afhængig af dosis og er 5-7 timer hos personer med normal nyrefunktionsfunktion. Gabapentin kan fjernes fra blodplasma ved hæmodialyse.

Indikationer for brug

Meditan er beregnet til behandling af partielle epileptiske anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 6 år i kombination med andre antiepileptika.
Behandling af partielle epileptiske anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 12 år som monoterapi.
Behandling af samtidig neuralgisk smerte hos voksne med diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi.

Anvendelsesmåde

Meditan tager inde. Spise påvirker ikke Meditations handling. For at mindske risikoen for bivirkninger anbefales det at tage den første dosis ved sengetid.
epilepsi
Meditan anbefales som en integreret del af den kombinerede behandling af patienter med epilepsi fra 6 år.
Voksne og børn over 12 år. Den indledende dosis er 300 mg af lægemidlet 3 gange om dagen. Den effektive dosis af lægemidlet er 900-3600 mg / dag (opdelt i 3 doser).
Det maksimale interval mellem doser af lægemidlet må ikke overstige 12 timer.
Børn fra 6 til 12 år. Den indledende dosis skal være fra 10 til 15 mg / kg / dag; effektiv dosis opnås ved titrering i ca. tre dage. Den effektive dosis gabapentin hos børn i alderen 6 år og ældre varierer fra 25 til 35 mg / kg / dag. Doser op til 50 mg / kg / dag tolereres godt i langtidsstudier. Den samlede daglige dosis bør opdeles i tre enkeltdoser, og det maksimale tidsinterval mellem doser må ikke overstige 12 timer.
Ved overskridelse af den næste dosis af lægemidlet, skal den forfaldne dosis tages under forudsætning af, at den næste dosis vil blive taget tidligst 4 timer senere.
Ellers må den dosis, der ikke bliver taget, ikke tages.
Ældre og nyreinsufficiens
Hos patienter med anuria, der er på hæmodialyse og aldrig har modtaget gabapentin, anbefales det at anvende en dosismætning fra 300 til 400 mg og derefter 200-300 mg gabapentin efter hver 4-timers hæmodialysesession. På dage, hvor dialyse ikke udføres, kan gabapentin ikke tages.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion, der gennemgår hæmodialyse, bør en vedligeholdelsesdosis af gabapentin begrundes i henstillingerne vedrørende dosering fremgår af tabellen. Ud over vedligeholdelsesdosis anbefales 200-300 mg af lægemidlet efter hver 4-timers hæmodialysesession.
Neuralgisk smerte (i diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi)
For voksne begynder behandling med Meditan med indtagelse af 300 mg af lægemidlet på 1. dag, den 2. dag - 600 mg fordelt på 2 doser på 3. dag - 900 mg fordelt på 3 doser. Om nødvendigt kan den daglige dosis op til 1800 mg / dag gradvist øges, indtil bedøvelsesvirkningen opnås (opdelt i 3 doser). I alvorlige tilfælde blev lægemidlets effektivitet observeret ved højere doser (fra 1800 til 3600 mg / dag).

Bivirkninger

I kliniske studier er forholdet mellem forekomsten af ​​pancreatitis og brugen af ​​gabapentin ikke blevet fastslået.
På huden og det subkutane væv: Hævelse af ansigt, hæmatomer, udslæt, kløe, acne, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem, erytem multiforme, alopeci.
På den del af muskuloskeletale systemet: artralgi, myalgi, rygsmerter, muskelspænding.
På den del af det urogenitale system: akut nyresvigt, urininkontinens, brystforstørrelse, impotens.
Andre: træthed, feber, perifert ødem, gangforstyrrelser, asteni, smerte, utilstrækkelighed, forkølelse, generaliseret ødem, tilbagetrækningsreaktion (angst, søvnløshed, kvalme, smerte, overdreven svedtendens), brystsmerter.
I kliniske undersøgelser blev respirationsinfektioner, infektioner i mellemøret, bronkitis og konvulsioner kun observeret hos børn.

Kontraindikationer

Meditan medicin er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet.

graviditet

Brug af Meditan gravid er kun tilladt i tilfælde, hvor den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Gabapentin udskilles i modermælk, så brugen af ​​stoffet under amning er kun mulig, når den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for barnet. I et andet tilfælde bør brugen af ​​lægemidlet ophøre med amning.

Interaktion med andre lægemidler

Samtidig brug med antacida midler nedsættes absorptionen af ​​gabapentin og biotilgængeligheden af ​​Meditan reduceres med 24%. Derfor anbefales det at tage Meditan mindst 2 timer efter antacida.
Ved samtidig administration med cimetidin reduceres clearance af gabapentin med 14%, og koncentrationen af ​​gabapentin i blodet kan derfor øges.
Gabapentin kan øge koncentrationen af ​​felbamat i blodet. Når lægemidler tages sammen, er det nødvendigt med konstant overvågning af patienten med henblik på rettidig registrering af mulige skadelige symptomer / toksicitet af felbamat.
Ved samtidig administration med morfin kan koncentrationen af ​​gabapentin i blodet øges.
Gabapentin kan øge den maksimale koncentration af norethindron med 13%.
Der er tegn på, at gabapentin kan øge koncentrationen af ​​phenytoin i serum.
Gabapentin påvirker ikke koncentrationen af ​​valproinsyre, carbamazepin, phenobarbital.
Det er nødvendigt at afholde sig fra samtidig brug af gabapentin med enotery (tærsklen for beslaglæggelsesaktivitet falder).
Må ikke anvendes sammen med valerian, johannesurt, kava-kava, polynesisk peber, cola, som hæmmer centralnervesystemet.

overdosis

Der er tilfælde af overdosis af Meditan med en enkelt anvendelse af lægemidlet i doser på op til 49 g.
Symptomer: dobbelt vision, sløret tale, døsighed, sløvhed, diarré.
Behandling: symptomatisk og støttende terapi. Gabapentin kan elimineres fra kroppen gennem hæmodialyse. I tilfælde af overdosis kan aktivt kul anvendes.

Opbevaringsforhold

Opbevares ved en temperatur ikke højere end 25 ° С. Opbevares utilgængeligt for børn.

Frigivelsesformular

Meditan - kapsler.
10 kapsler i en blister.
Kapsler på 100 mg og 400 mg: på 3 blister indesluttet i en pakning.
300 mg kapsler: 3 eller 6 blister indesluttet i en pakning.

struktur

1 kapsel Meditan indeholder gabapentin i form af 100% vandfri substans 100 mg, 300 mg eller 400 mg.
Hjælpestoffer: Vandfri lactose, majsstivelse, talkum.

MEDITAN, Farmak

Navn: MEDITAN, Farmak

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik. Gabapentin betragtes som en aminosyre, som er ens i kemisk struktur til de hæmmende mediatorer af GABA. Men gabapentin interagerer ikke med GABA-receptorer, transformerer ikke under metaboliske reaktioner enten til GABA eller GABA-agonister, hæmmer ikke opfangningen eller spaltningen af ​​GABA.
Mekanismen for analgetisk virkning af gabapentin er ukendt, men i studier forhindrede gabapentin allodyni hos dyr (smertefuld adfærd hos dyr, der opstår som følge af irritation, hvilket ofte ikke bør forårsage smerte) og hyperalgesi (forbedret respons på den sædvanlige smertefulde stimulering).
Mekanismen for gabapentins antiepileptiske virkning er ukendt, men i dyrestudier ved hjælp af modeller af en konvulsiv tilstand viste gabapentin den samme antikonvulsive virkning som andre kendte antikonvulsive midler.
Farmakokinetik. Når det indtages, absorberes gabapentin hurtigt i fordøjelseskanalen, uanset fødevaren. Ingen interaktion med mad. Cmax lægemiddel i blodplasma opnås om 2-3 timer. Dosering af lægemidlet og dets koncentration i blodplasma er karakteriseret ved lineær afhængighed. Gentagen medicin påvirker ikke parametrene for dets farmakokinetik. Indekset for absolut biotilgængelighed er ca. 59% og ændres ikke med kursusarbejde.
Gabapentin binder ikke til plasmaproteiner. Lægemidlet trænger gennem BBB, hos patienter med epilepsi er koncentrationen i CSF ca. 20% af den tilsvarende ækvivalente koncentration af lægemidlet i blodplasmaet.
Gabapentin metaboliseres næsten ikke i menneskekroppen, forårsager ikke induktion eller hæmning af leverenzymer. Lægemidlet påvirker ikke metabolismen af ​​antiepileptika, som anvendes i almen praksis.
Lægemidlet udskilles udelukkende af nyrerne i uændret form. T½ afhænger ikke af doseringen og er 5-7 timer hos personer med den korrekte udskillelsesfunktion af nyrerne. Gabapentin kan afledes af blodplasma ved hæmodialyse.

Sammensætning og frigivelsesform

CBSA. 100 mg blisterpakning, nummer 10, nummer 30

№ UA / 12318/01/01 fra 06/22/2012 til 06/22/2017

CBSA. 300 mg blisterpakning, nummer 10, nummer 30, nummer 60

№ UA / 12318/01/02 fra 06/22/2012 til 06/22/2017

CBSA. 400 mg blister, № 10, № 30

№ UA / 12318/01/03 fra 06/22/2012 til 06/22/2017

vidnesbyrd

behandling af partielle epileptiske anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 6 år i kombination med andre antiepileptika.
Behandling af partielle epileptiske anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 12 år som monoterapi.
Behandling af samtidig neuralgisk smerte hos voksne med diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi.

ansøgning

tage inde. Spise har ingen indvirkning på virkningen af ​​Meditan. For at mindske risikoen for bivirkninger foreslås den første dosis at blive taget ved sengetid.
Epilepsi. Meditan tilbydes som en integreret del af den kombinerede behandling af personer med epilepsi fra 6 år.
Voksne og børn over 12 år. Den indledende dosis er 300 mg af lægemidlet 3 gange om dagen. Den effektive dosering af lægemidlet er 900-3600 mg / dag (opdelt i 3 doser).
Det maksimale interval mellem lægemidlet må ikke overstige 12 timer.
Børn i alderen 6-12 år. Den indledende dosis bør være 10-15 mg / kg / dag; effektiv dosering opnås ved titrering i ca. 3 dage. Den effektive dosis af gabapentin hos børn i alderen 6 år og ældre er 25-35 mg / kg / dag. Doser op til 50 mg / kg / dag viste god tolerance i langtidsstudier. Den samlede daglige dosis bør opdeles i 3 enkeltdoser, idet det maksimale interval mellem doser ikke må overstige 12 timer.
I tilfælde af at hoppe over den næste dosering af medicinen, skal den dosis, der mangler, tages under forudsætning af, at den næste dosis ikke tages tidligere end 4 timer. Ellers må den dosis, der ikke bliver taget, tages.
Patienter med avanceret alder og patienter med nyreinsufficiens. Patienter med nedsat nyrefunktion, personer i fremskreden alder og patienter med hæmodialyse, bør dosen justeres i overensstemmelse med dataene i tabellen.
Gabapentindosering hos voksne under hensyntagen til nyrefunktion

Medital

struktur

aktiv ingrediens: gabapentin;

1 kapsel indeholder gabapentin i form af 100% vandfrit stof 100 mg, 300 mg eller 400 mg;

Hjælpestoffer: Vandfri lactose, majsstivelse, talkum.

Doseringsformular

Vigtigste fysiske og kemiske egenskaber:

100 mg kapsler: hårde gelatinekapsler nr. 3; kapslen og hætten på kapslen er matte hvide; Kapselindhold - Pulverblanding af hvid eller næsten hvid farve;

300 mg kapsler: hårde gelatinekapsler nr. 1 eller nr. 0; kapslen og hætten på kapslen er kedelige gule; Kapselindhold - Pulverblanding af hvid eller næsten hvid farve;

400 mg kapsler: hårde gelatinekapsler nr. 0 eller nr. 00; kapslen og hætten på kapslen er kedelig orange; Kapselindhold - Pulverblanding af hvid eller næsten hvid farve.

Andre antiepileptiske lægemidler. ATX kode N03A X12.

Farmakologiske egenskaber

Den præcise virkningsmekanisme for gabapentin er ukendt.

Efter strukturen gabapentin ligner neurotransmitteren GABA (gamma-aminosmørsyre), men virkningsmekanismen forskellig fra virkningsmekanismen andre stoffer, som interagerer med GABA-receptorer, såsom valproat, barbiturater, benzodiazepiner, inhibitorer af GABA transferase genoptagelsesinhibitorer GABA-agonister, GABA og GABA forgængere. I in vitro undersøgelser med et radioaktivt gabapentin i rottehjernevæv, herunder neocortex og hippocampus, nye peptid-bindende fragment er blevet identificeret, som kunne være relateret til den antikonvulsive og analgetiske virkning af gabapentin og dets strukturelle derivater. Gabapentinbindingsstedet er alfa-2-delta-underenheden af ​​spændingsgatede calciumkanaler.

Terapeutisk koncentration af gabapentin binder ikke til receptorer af andre almindelige lægemidler eller hjernens neurotransmitterreceptorer, herunder GABA-receptorerEn, GABAden, benzodiazepiner, glutamat, glycin eller N-methyl-D-aspartat.

In vitro interagerede gabapentin ikke med natriumkanaler, hvilket var forskelligt fra phenytoin og carbamazepin. I nogle in vitro-testsystemer reducerede gabapentin delvist virkningerne af N-methyl-D-aspartatglutamatagonisten (NMDA). Dette blev kun opnået, når koncentrationen af ​​lægemidlet er mere end 100 μmol, hvilket er umuligt i in vivo tilstande. Gabapentin reducerer let frigivelsen af ​​monoamin neurotransmittere in vitro. Gabapentin øger GABA metabolisme i nogle områder af hjernen hos rotter; En lignende virkning er beskrevet for natriumvalproat, men for andre dele af hjernen. Betydningen af ​​disse effekter af gabapentin på antikonvulsiv virkning er endnu ikke blevet fastslået. I dyr trængte gabapentin ind i blodhjernebarrieren og forhindrede maksimale tolererede kramper induceret af elektrochok samt konvulsioner forårsaget af kemiske krampemidler, herunder inhibitorer af GABA-syntese og kramper forårsaget af genetiske faktorer.

Kliniske undersøgelser af adjuverende behandling af partielle anfald hos børn i alderen 3 til 12 år viste en numerisk større, men statistisk ubetydelig afvigelse i hyppigheden af ​​respons hos 50% af de undersøgte til fordel for gabapentin sammenlignet med placebo. Yderligere post-hoc analyse af responderfrekvensen afhængigt af alder viste ikke tilstedeværelsen af ​​en signifikant virkning af alder, når der anvendes både kontinuerlige og binære variabler (aldersgrupper på 3-5 år og 6-12 år). Resultaterne af denne analyse fremgår af tabel 1.

Reaktionsrate til behandling (³ 50% forbedring) efter behandlingskategori og aldersgruppe. MITT befolkning *.

Meditan: brugsanvisning

struktur

Aktiv ingrediens: gabapentin;

1 kapsel indeholder gabapentin i form af 100% vandfri substans 100 mg, 300 mg eller 400 mg

Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, talkum.

Doseringsformular

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber

100 mg kapsler: hårde gelatinekapsler nr. 3; Kroppen og låget på den matte hvide farve på kapslen er en pulverblanding af hvid eller næsten hvid;

300 mg kapsler: hårde gelatinekapsler nr. 1 eller nr. 0; Kroppen og låget på den matgule farve på kapslen er en pulverblanding af hvid eller næsten hvid;

400 mg kapsler: hårde gelatinekapsler nr. 0 eller nr. 00; Kroppen og låget på den matte orange farve på kapslen er en pulverblanding af hvid eller næsten hvid farve.

Farmakologisk gruppe

Andre antiepileptiske lægemidler. ATX kode N03A X12.

Farmakologiske egenskaber

Den præcise virkningsmekanisme for gabapentin er ukendt.

Efter strukturen gabapentin lignende neurotransmitter GABA (gamma-aminosmørsyre), men virkningsmekanismen er forskellig fra virkningsmekanismen af ​​andre stoffer, som interagerer med GABA-receptorer, såsom valproat, barbiturater, benzodiazepiner, inhibitorer af GABA transferase genoptagelsesinhibitorer GABA-agonister, GABA og GABA precursor. I in vitro-studier med radioaktivt gabapentin i rottehjernevæv, herunder neocortex og hippocampus, blev et nyt peptidbindende fragment identificeret, muligvis relateret til gabapentins antikonvulsive og analgetiske aktivitet og dets strukturelle derivater. Gabapentinbindingsstedet er alfa-2-delta-underenheden af ​​spændingsgatede calciumkanaler.

Gabapentin ved en terapeutisk koncentration binder ikke til receptorer af andre almindelige lægemidler eller hjerne neurotransmitterreceptorer, herunder GABA A, GABA B, benzodiazepiner, glutamat, glycin eller N-methyl-D-aspartat.

In vitro interagerede Gabapentin med natriumkanaler, hvilket var forskelligt fra phenytoin og carbamazepin. I nogle in vitro-testsystemer reducerede gabapentin delvist virkningerne af N-methyl-D-aspartatglutamatagonisten (NMDA). Dette blev kun opnået, når lægemiddelkoncentrationen er mere end 100 μmol, hvilket er umuligt i in vivo betingelser. Gabapentin reducerer let frigivelsen af ​​monoamin neurotransmittere in vitro. Gabapentin øger GABA metabolisme i nogle områder af hjernen hos rotter; En lignende virkning er beskrevet for natriumvalproat, men for andre dele af hjernen. Betydningen af ​​disse effekter af gabapentin på antikonvulsive virkninger er endnu ikke blevet fastslået. I dyr trængte gabapentin ind i blodhjernebarrieren og forhindrede de maksimale tolererede kramper induceret af elektrisk stød samt konvulsioner forårsaget af kemiske krampemidler, herunder inhibitorer af GABA-syntese og kramper forårsaget af genetiske faktorer.

Kliniske undersøgelser af adjuverende behandling af partielle anfald hos børn i alderen 3 til 12 år viste numerisk mere, men en statistisk ubetydelig forskel i hyppigheden af ​​respons hos 50% af de undersøgte til fordel for gabapentin sammenlignet med placebo. Yderligere post-hoc analyse af hyppigheden af ​​respondenter afhængigt af alder viste ikke tilstedeværelsen af ​​en signifikant effekt af alder, når de blev anvendt som kontinuerlige og binære variabler (aldersgruppen 3-5 år og 6-12 år). Resultaterne af denne analyse fremgår af tabel 1.

vidnesbyrd

Gabapentin anvendes som et yderligere lægemiddel til behandling af partielle anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 6 år (se Farmakologisk afdeling).

Gabapentin anvendes som monoterapi ved behandling af partielle anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 12 år.

Gabapentin er indiceret til behandling af perifer neuropatisk smerte, for eksempel i smertefuld diabetisk neuropati og postherpetic neuralgi hos voksne.

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner

Antiepileptiske lægemidler. Efter administration af gabapentin i farmakokinetiske undersøgelser blev der ikke observeret signifikante ændringer i plasmakoncentrationer af phenytoin, carbamazepin, valproinsyre og phenobarbital, som blev anvendt som baselinebehandling. I de samme undersøgelser var der heller ingen ændringer i gabapentin farmakokinetik.

Orale præventionsmidler. Samtidig administration af gabapentin og orale antikonceptionsmidler indeholdende norethisteron og / eller ethinylestradiol påvirker ikke ligevægtskoncentrationen af ​​disse lægemidler.

Antacida. Samtidig udnævnelse af gabapentin og antacida indeholdende aluminium eller magnesium reducerer biotilgængeligheden af ​​gabapentin højst 24%. Modtagelse af gabapentin anbefales ikke tidligere end 2:00 efter antacida.

Cimetidin. Ved samtidig brug med cimetidin blev der observeret et mindre fald i gabapentinudskillelse af nyrerne; denne effekt forventes ikke at have klinisk betydning.

Morfin. Undersøgelsen, der omfattede raske frivillige (N = 12), der tog kapsler med kontrolleret frigivelse indeholdende 60 mg morfin, 2:00 hver før gabapentin (600 mg kapsel), viste en stigning i gennemsnits AUC for gabapentin med 44% sammenlignet med morfin anvendes ikke. Med samtidig anvendelse af morfin og gabapentin er det derfor nødvendigt med omhyggelig overvågning af patienter til rettidig anerkendelse af symptomer på CNS-depression, såsom døsighed og en tilsvarende reduktion i dosen af ​​gabapentin eller morfin.

Brug af probenecid påvirker ikke tilbagetrækning af gabapentin af nyrerne.

Alkohol og uhensigtsmæssig brug af andre lægemidler, der påvirker centralnervesystemet. Eventuelle øgede bivirkninger af gabapentin fra centralnervesystemet (såsom døsighed, ataksi, etc.).

Myelotoksiske lægemidler. Øget hæmatotoksicitet (leukopeni).

Applikationsfunktioner

Hvis akut pancreatitis opstår, mens gabapentin anvendes, vises gabapentinudtagning (se afsnittet "Bivirkninger").

På trods af manglende dokumentation for reaktive anfald med gabapentin kan abrupt abstinens af antikonvulsive lægemidler hos patienter med epilepsi bidrage til udviklingen af ​​epileptisk status (se afsnittet "Dosering og administration").

Reducer dosis, afbryd lægemidlet eller udskift det med et andet (alternativ) skal være gradvis i mindst 1 uge.

Som ved brug af andre antiepileptika, kan nogle patienter øge hyppigheden af ​​anfald eller fremkomsten af ​​nye typer af konvulsive anfald, når man bruger gabapentin.

Selvmordstanker og adfærd blev observeret hos patienter behandlet med antiepileptika for nogle indikationer. En metaanalyse af randomiserede placeboundersøgelser af antiepileptika viste også en mindre stigning i risikoen for selvmords tænkning og adfærd, hvis forekomst er ukendt. Tilgængelige data udelukker ikke øget risiko for gabapentin.

Derfor er det nødvendigt at kontrollere tegnene på selvmordstænkning og -adfærd og overveje muligheden for at anvende passende behandling. Patienter (og dem der plejer dem) bør rådes til at søge hjælp, hvis de viser tegn på selvmordstænkning og adfærd.

Som med anvendelsen af ​​andre antiepileptika, forsøger forsøg på at annullere de associerede antiepileptiske lægemidler til behandling af brydende patienter, der tager mere end ét antiepileptisk lægemiddel for at opnå medicinsk monoterapi, en lav grad af succes.

Gabapentin betragtes som en effektiv behandling af primære generaliserede anfald, såsom fravær, og det kan intensivere disse angreb hos nogle patienter. Derfor bør gabapentin anvendes med forsigtighed til patienter med blandede anfald, herunder fravær.

Effekten af ​​langvarig (over 36 uger) anvendelse af gabapentin på læringsevne, intelligens og udvikling hos børn og unge er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt. I den henseende bør der tages højde for mulige risici ved afgørelsen om behovet for langtidsbehandling.

Under markedsundersøgelsen er der rapporteret tilfælde af misbrug og afhængighed. I den henseende er det nødvendigt at foretage en grundig evaluering af dataene for stofmisbrugspatienter og overvåge udseendet af mulige tegn på gabapentinmisbrug, som et ønske om at få stoffet, øge doserne eller udvikle tolerance.

Anvendes til patienter i avanceret alder. Der er ikke gennemført systematiske undersøgelser af brugen af ​​gabapentin hos patienter over 65 år. I en dobbeltblind undersøgelse, hvor patienter med neuropatisk smerte deltog, udviklede patienter over 65 år oftere end hos yngre patienter døsighed, perifert ødem og svaghed. Med undtagelse af disse data fik kliniske undersøgelser i denne aldersgruppe ikke tegn på forskelle i profilen af ​​bivirkninger fra en sådan population af unge patienter.

Behandling med gabapentin var forbundet med forekomsten af ​​svimmelhed og døsighed, hvilket kan øge antallet af utilsigtede skader hos ældre.

Der blev også rapporteret efter markedsføring om tab af bevidsthed, forvirring og udvikling af psykiske lidelser, når gabapentin anvendes.

Patienter bør derfor rådes til at udvise forsigtighed, indtil deres individuelle respons på gabapentin er kendt.

Patienter, der samtidig bruger opiater og gabapentin, skal overvåges nøje for øjeblikkelig påvisning af symptomer på CNS-depression, såsom døsighed, respirationsdepression.

Samtidig brug af morfin og gabapentin kan øge koncentrationen af ​​gabapentin. Dosis af gabapentin eller opiater skal reduceres.

Udslæt med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS-syndrom).

Alvorlige livstruende systemiske overfølsomhedsreaktioner, såsom lægemiddeludbrud med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), er blevet rapporteret hos patienter, der tager antiepileptika, herunder gabapentin.

Det er vigtigt at bemærke, at tidlige manifestationer af overfølsomhed, såsom feber eller lymfadenopati, kan forekomme, selv før udslæt forekommer. I tilfælde af sådanne symptomer skal behandlingen med gabapentin straks standses, hvis der ikke er etableret en alternativ årsag til symptombetændelsen.

Gabapentin kan forårsage anafylaktisk shock eller angioødem, som opstår umiddelbart efter at have taget den første dosis eller til enhver tid under behandlingen. Symptomer på rapporterede tilfælde omfattede vejrtrækningsbesvær, hævelse af læber, hals og tunge, hypotension, som kræver nødhjælp. Patienter bør øjeblikkeligt ophøre med at anvende gabapentin og søge lægehjælp, hvis de viser tegn på anafylaksi eller angioødem.

Når halvkvantitativ bestemmelse af total protein i urinen ved hjælp af hurtige tests kan opnås falske positive resultater. Derfor anbefales det at udføre sådanne hurtige testresultater ved hjælp af metoder baseret på et andet analytisk princip, såsom en biuret-test, en turbidimetrisk metode eller en farvebindingsmetode, eller du skal først bruge disse metoder.

Det anbefales at udvise forsigtighed ved behandling af patienter med psykotiske sygdomme i historien.

Dette lægemiddel indeholder lactose, så det anbefales ikke til patienter med laktoseintolerans, Lapps laktasemangel, glucose-galactosemalabsorption.

Brug under graviditet eller amning

Generelle risici ved epilepsi og antiepileptisk behandling.

Risikoen for medfødt patologi hos børn, hvis mødre tog antiepileptika, steg 2-3 gange. Den mest rapporterede udvikling var en harelæbe, kardiovaskulære abnormiteter og neurale rørdefekter. Kombineret antiepileptisk behandling sammenlignet med monoterapi kan være forbundet med større risiko for misdannelser, så det anbefales at anvende monoterapi, hvis det er muligt. Alle gravide kvinder og kvinder i reproduktiv alder, der har brug for antiepileptisk behandling, bør konsultere en specialist inden de starter. Ved planlægning af graviditet er det nødvendigt at revidere behovet for antiepileptisk behandling. Pludselig seponering af antiepileptika er uacceptabelt, da dette kan føre til forekomst af anfald og forværre moderens og barnets tilstand væsentligt. Hos mødre med epilepsi ses forsinket udvikling af børn sjældent. Det er umuligt at differentiere, der er en forsinkelse i udviklingen på grund af genetiske lidelser, sociale faktorer, epilepsi hos moderen eller antiepileptika.

Risikoen forbundet med gabapentinbehandling.

Tilstrækkelige data om brugen af ​​gabapentin hos gravide kvinder er ikke tilgængelige. Dyreforsøg har vist reproduktionstoksicitet. Den potentielle risiko for mennesker er ukendt. Gabapentin bør ikke anvendes under graviditet, medmindre den potentielle fordel for moderen tydeligt opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det er ikke blevet konkluderet, at gabapentin, som anvendes under graviditet, kan øge risikoen for medfødt patologi hos børn på grund af forekomsten af ​​epilepsi hos mødre og brugen af ​​gabapentin i forbindelse hermed og som følge af den kombinerede anvendelse af andre antiepileptika.

Gabapentin passerer i modermælk. Da lægemidlets virkninger på nyfødte ikke er undersøgt, bør udnævnelsen af ​​gabapentin ved amning udføres med forsigtighed. Brugen af ​​gabapentin til amning er kun berettiget, når fordelene hos moderen opvejer den potentielle risiko for spædbarnet.

I dyreforsøg påvirker gabapentin ikke frugtbarheden.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel med køretøjer eller andre mekanismer.

Gabapentin påvirker centralnervesystemet og kan føre til sløvhed, svimmelhed eller andre lignende symptomer. Disse bivirkninger, selv mild eller moderat, kan være potentielt farlige ved kørsel eller betjening af andre maskiner, især i starten af ​​behandlingen og efter en dosisforøgelse.

Dosering og indgift

Designet til oral administration.

Gabapentin kan tages uanset måltidet. Lægemidlet skal vaskes med en tilstrækkelig mængde væske (for eksempel et glas vand).