Metamizolnatrium (Metamizolnatrium)

Migræne

Metamizolnatrium er et nonsteroidalt antiinflammatorisk middel, en ikke-narkotisk analgetisk pyrazolon. Syntetiseret af tysk organisk kemiker Ludwig Knorr i 1920. Beboere i Rusland, de fleste af CIS-landene er mere bekendt med Analgin. Tilhører de billigste smertestillende midler, men har mange bivirkninger.

I Sverige, Norge, Japan og andre lande er det blevet forbudt siden 1970, fordi det bærer risikoen for at udvikle agranulocytose (patologi i det hæmatopoietiske system forbundet med et fald i antallet af hvide blodlegemer). I Tyskland sælges udelukkende ved recept. I forbindelse med populariteten og tilgængeligheden af ​​stoffet og dets strukturelle modstykke i Rusland er det vigtigt at forstå, hvilken slags stof det er, og find ud af, hvor farligt Metamizolnatrium er, og hvornår det kan tages.

Generelle oplysninger om stoffet

I medicinsk terminologi har stoffet navnet - Metamizol natrii eller Metamizole sodium. Dette er et ikke-narkotisk analgetikum, antipyretisk. I ren form ser det ud som et hvidt pulver af krystallinsk form, det har ingen lugt.

Den opløses under forhold med høj luftfugtighed, på grund af hvilken det er godt opløst i vand. Den vandige opløsning har en pH på 6-7,5. Lidt opløselig i 96% alkohol, næsten uopløselig i acetone, chloroform eller ether. Et vigtigt træk ved metamizol er en svag antiinflammatorisk effekt. Lidt påvirker slimhinde GIT, vand-salt metabolisme.

Narkotikagruppe, INN, omfang

Tilhører gruppen af ​​NSAID'er, pyrazoloner. Det internationale ulicenserede navn er Metamizole sodium. Det vigtigste anvendelsesområde er sygdomme ledsaget af skarpe smerter, det vil sige det kan bruges til:

  • feber af enhver oprindelse;
  • milde, moderate smerter af forskellige typer.

Former for frigivelse og priser, gennemsnit i Rusland

Metamizol fremstilles i doseringsformer, der fremgår af tabellen. Prisen afhænger af producenten, hjælpekomponenter.

Sammensætning og farmakologiske egenskaber

Metamizol er en aktiv komponent i mange ikke-narkotiske analgetika. Dets kemiske sammensætning omfatter natriumsalt af methansulfonsyre, hovedsageligt som et monohydrat. Det er et derivat af pyrazolon. Forskellige doseringsformer indeholder yderligere komponenter. Tabletterne omfatter kartoffelstivelse, calciumstearat, stearinsyre. Til stearinlys er dette supposir, et oprenset fast fedt.

NVPS pyrazolon-serien. Opretter smertestillende, mild antipyretisk, antiinflammatorisk effekt. Metamizol bidrager til den centraliserede blokering af det smertefulde respons langs nerverne Gaulle, Burah. På samme tid påvirker excitabiliteten af ​​thalaminsentrene, som er ansvarlige for intensiteten af ​​smerte. Øger tærsklen for følsomhed overfor smerte, slapper af glatte muskler.

Fremskynder varmen og derved tilvejebringer antipyretiske, anti-febrile effekter. Reducerer aktiviteten af ​​det inflammatoriske respons, da det reducerer antallet af frie radikaler, endoperacidi. Hvis den kommer ind i maven, opløses den i mavesaften, så kommer den ind i tyndtarmen, stoffet absorberes godt.

Derefter vises hydrolyseprocessen som en aktiv metabolitten i blodet. I en inaktiv metabolisk form går den ikke ind i blodet (en lille mængde kan komme ind i plasmaet, men kun efter IV administration). Den aktive bestanddel kan delvist passere gennem moderkagen såvel som i modermælk.

Effekten sker inden for 20-40 minutter. Den maksimale effekt vises i cirka to timer. Den endelige ødelæggelse sker ved leveren. Udskåret hovedsageligt med urin, op til fem timer.

analoger

De mest almindelige stoffer med samme hovedbestanddel:

  1. Analgin - den mest populære mulighed er tilgængelig i lignende former.
  2. Baralgin - indeholder pitofenonhydrochlorid, fenpiveriniumhydrochlorid, lactosemonohydrat.
  3. Optalgin - anvendes til mild, moderat smerte, uspecificerede læsioner af mundslimhinden.
  4. Børns spazdolzin - en kombination af et ikke-narkotisk analgetikum med en mild antispasmodisk.

Indikationer og begrænsninger

Formålet med lægemidlet er indiceret for smertsyndrom af forskellig oprindelse. Anvendes når:

  • Neuralgi af forskellig oprindelse;
  • ledsmerter;
  • feber af infektiøs oprindelse
  • myalgi;
  • smerte under dysmenoré
  • insektbid;
  • cranialgia.
  • intolerance over for pyrazolon og derivater, aspirin;
  • graviditet;
  • amning periode
  • alder op til 5 år
  • tidligere eksisterende allergisk rhinitis, conjunctivitis efter nonsteroidal analgetika;
  • med deprimeret blod (agranulomatose, cytostatisk infektiøs neutropeni);
  • arvelig hæmolytisk anæmi som følge af mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase;
  • med dekompenseret nyre- eller leverinsufficiens.

Relative kontraindikationer er bronchial astma (prostaglandin eller "aspirin", fordi risikoen for allergi øges), kronisk nyresygdom, ustabilitet i blodcirkulationen (for eksempel i tilfælde af komplekse skader, chok), langvarigt alkoholmisbrug. Kan ikke bruges til akut smerte i maven og andre, det komplicerer diagnosen. Først er det vigtigt at finde ud af årsagen.

Regler for indtagelse og dosering

Ifølge brugsanvisningen fra producenten skal dosen af ​​metamizolnatrium beregnes i overensstemmelse med ordningen i tabellen.

Analgin (500 mg, Himfarm AO) Metamizol Natrium

instruktion

  • russisk
  • kasakhiske russisk

Handelsnavn

International ikke-proprietært navn

Doseringsformular

500 mg tabletter

struktur

En tablet indeholder

aktiv ingrediens - metamizol natrium 500,0 mg,

Hjælpestoffer: Kartoffelstivelse, talkum, siliciumkolloidal vandfri dioxide (aerosil), calciumstearat.

beskrivelse

Tablettene er hvide eller svagt gullige, fladcylindriske i form med en affasning, med en risiko på den ene side, på den anden side er der et firmas logo i form af et kryds.

Farmakoterapeutisk gruppe

Analgetika. Analgetika - andre antipyretika. Pyrazoloner.

ATH kode N02BB02

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes metamizolnatrium hurtigt og hydrolyseres i mave-tarmkanalen til dannelse af den aktive metabolit af 4-methylamino-antipyrin, som efter absorption metaboliseres til 4-formylamino-antipyrin og andre metabolitter. Den effektive koncentration af den totale metabolite af dipyron er 10 μg / ml og nås på 20-40 minutter efter indgivelse, den maksimale koncentration nås 2 timer efter indgift. Hos patienter med levercirrhose steg halveringstiden for 4-N-methylaminoantipyrin tredobbelt og var ca. 10 timer.

De aktive metabolitter af metamizolnatrium er reversibelt bundet til plasmaproteiner med ca. 50%. Den største del af dosis udskilles i urinen i form af metabolitter.

farmakodynamik

Analgin har smertestillende, antipyretisk og svag anti-inflammatorisk virkning. Det er et derivat af pyrazolon.

Virkningsmekanismen er forbundet med inhibering af aktiviteten af ​​cyclooxygenasetyperne I og II. Som et resultat blokeres den arakidoniske kaskade af eicosanoidsyntese, og dannelsen af ​​prostaglandiner PgE2, PgF2 og bradykinin svækkes. I kernerne i det antinociceptive system forstærker analgin sekretionen af ​​kinurensyre, som hæmmer ledningen af ​​smerteimpulser (på grund af dens virkning på NMDA-receptorer).

Det forhindrer ledningen af ​​smerteimpulser fra ekstra- og proprioceptive receptorer langs bjælkerne Gaulle og Burdach, øger tærsklen for spændingen for de smertefulde centre i thalamus. Samtidig øger det varmeoverførslen, reducerer aktiviteten af ​​det termo-regulerende center i hypothalamus.

Analgin har en svag antiinflammatorisk effekt, påvirker lidt vandsaltmetabolismen (natrium og vandretention) og mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen. Det har en antispasmodisk effekt på den glatte muskulatur i urinveje og galdeveje.

Indikationer for brug

- smerte syndrom af forskellige etiologi, moderat og svær

intensitet modstandsdygtig over for anden behandling

- feber syndrom i akut infektiøs og inflammatorisk

sygdomme resistente over for anden behandling

Dosering og indgift

Lægemidlet tages oralt efter et måltid. Tabletterne skal tages med nok vand.

Voksne og børn over 15 år foreskrives 250-500 mg (½-1 tablet) 2-3 gange om dagen.

Maksimale doser for voksne: enkelt - 1 g (2 tabletter), dagligt - højst 3 g (6 tabletter).

Varigheden af ​​behandlingen er ikke mere end 5 dage, når den er ordineret som bedøvelse og ikke mere end 3 dage som antipyretisk.

Forøgelse af den daglige dosis af lægemidlet eller varigheden af ​​behandlingen er kun mulig under lægens vejledning.

Bivirkninger

- kvalme, opkastning, anoreksi, epigastrisk smerte, flatulens,

- hovedpine, svimmelhed, agitation, irritabilitet

- allergiske reaktioner (hududslæt, kløe, angioødem)

erythema multiforme exudative (Stevens-Johnsons syndrom)

toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom)

bronkospastisk syndrom, anafylaktisk shock

- paræstesi, tinnitus, sløret syn, tremor, depression

- agranulocytose, leukopeni, anæmi, trombocytopeni (med langvarig

- arteriel hypotension, hjertearytmi

- oliguri, anuria, proteinuri, nyresvigt,

Kontraindikationer

- overfølsomhed overfor analgin, andre derivater

pyrazolon (phenylbutazon, tribuzone) eller anden hjælpestof

- lever- og / eller nyresvigt

- hæmatopoietisk suppression (agranulocytose, cytotoksisk eller

infektiøs neutropeni), anæmi, leukopeni

- mavesår og duodenalsår, gastrointestinal

- bouts af bronchial astma, urticaria, akut rhinitis i historien,

forbundet med anvendelsen af ​​acetylsalicylsyre eller andet

ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

- børn op til 15 år

- graviditet og amning

Drug interaktioner

Ved samtidig brug med andre analgetika, antipyretiske og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er gensidig forøgelse af toksiske virkninger mulig.

Virkningen af ​​Analgin forbedres, når den kombineres med barbiturater, codein, H2-blokkere af histaminreceptorer, anaprilin (på grund af langsommere inaktivering af lægemidlet).

Forøger risikoen for leukopeni i kombination med tiamazol og cytotoksiske lægemidler.

Analgin fortrænger orale sukkerreducerende midler fra binding til plasmaproteiner og øger dermed deres virkning.

Det forbedrer aktiviteten af ​​indirekte antikoagulanter, glukokortikosteroider og indomethacin på grund af deres forskydning fra foreningen med plasmaproteiner.

Analgin forbedrer den beroligende virkning af ethylalkohol.

Analgin sænker koncentrationen af ​​cyclosporin A i plasma.

Ved samtidig brug med phenothiazinderivater er udviklingen af ​​alvorlig hypertermi mulig.

Tricykliske antidepressiva, kombinerede orale præventionsmidler og allopurinol sænker Analgin metabolisme og øger dets toksicitet, sedativer og anxiolytika øger analgetins virkningseffekt.

Ved samtidig brug med myotropiske antispasmodika (drotaverin, papaverin, pitofenon) og m-holinoblokatorami (fenpiveriniumbromid, platifillin, atropin) observeres gensidig forstærkning af den analgetiske, spasmolytiske og antipyretiske aktivitet af denne kombination.

Koffein forøger lægemidlets virkning.

Med samtidig anvendelse med inducerende mikrosomale leverenzymer kan effektiviteten af ​​Analgin reduceres.

Særlige instruktioner

Langsigtet brug af Analgin

Om nødvendigt skal regelmæssig brug af Analgin over 5 dage overvåges ugentligt billede af perifert blod.

Akut mavesmerter

Det anbefales ikke at bruge Analgin til afhjælpning af akut mavesmerter, før du finder ud af årsagen.

Anvendelse til personer med patologi i det kardiovaskulære system

Omhyggelig hæmodynamisk kontrol er nødvendig, især hos patienter med systoliske trykniveauer under 100 mmHg. Art. eller med ustabilitet i blodcirkulationen (for eksempel myokardieinfarkt, multipelt traume, startchok) med en historie om nyresygdom (pyelonefritis, glomerulonefritis) såvel som hos personer med alkoholafhængighed.

I tilfælde af en uventet forringelse af patientens generelle tilstand under behandling med Analgin, manifesteret af feber, betændelse i slimhinderne i mund og svælg (nekrotisk stomatitis, purulent nekrotisk angina), næse (bihulebetændelse), forhøjet ESR, bør lægemidlet stoppes straks, fordi. Disse symptomer kan være forbundet med udviklingen af ​​agranulocytose.

Fjernelse af urinbiotransformationsprodukter med urin kan forårsage rød farvning af urin, som ikke har klinisk betydning og forsvinder efter lægemiddeludtagning.

Pædiatrisk brug

Det anbefales ikke at anvende Analgin til børn under 15 år.

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre bil eller potentielt farligt maskineri

Accept af Analgin påvirker ikke evnen til at føre motorkøretøjer eller potentielt farligt maskineri, men forsigtighed skal udøves, når den bruges i lang tid.

overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, epigastrisk smerte, hypotermi, lavt blodtryk, takykardi, åndenød, tinnitus, døsighed, nedsat bevidsthed, delirium, akut hepatisk og / eller nyresvigt, krampe, lammelse af respiratoriske muskler, agranulocytose.

Behandling: fjernelse af lægemidlet, gastrisk skylning, fjernelse af saltoprensninger og aktivt kul for at forhindre absorption af lægemidlet i mave og tarm, symptomatisk terapi med henblik på at opretholde vitale funktioner. Gennemførelse af tvungen diurese og indførelsen af ​​natriumbicarbonat til alkalisk urin accelererer udskillelsen af ​​lægemidlet. Der er ingen specifik antidot til metamizolnatrium. Hovedmetabolitten af ​​metamizol (4-methylaminoantipirin) kan stamme ved hæmodialyse, hæmofiltrering, hemoperfusion og plasmaudveksling. Med udviklingen af ​​konvulsiv syndrom - intravenøs administration af diazepam og højhastighedstogbiturater.

Frigivelse form og emballage

På 10 tabletter i en blisterstrimmel emballage fra en film af polyvinylchlorid og aluminiumsfolie.

Udskåret celleemballage er placeret i papkasser.

Godkendte instrukser til medicinsk brug i staten og russiske sprog sættes i gruppeemballage med antallet af pakker.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på ikke over 30 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn!

Holdbarhed

Efter udløbsdatoen for lægemidlet gælder ikke.

Salgsvilkår for apotek

producent

Chimpharm JSC, Kasakhstan,

Shymkent, st. Rashidova, b / n, t / f: 560882

Registreringsbevis Holder

Chimpharm JSC, Kasakhstan

Adresse på organisationen, der modtager krav fra forbrugerne om kvaliteten af ​​varer (varer) i Republikken Kasakhstan

Effektiv smertelindring for ledsmerter - Metamizol

Metamizol natrium (handelsnavn - "Analgin") - et bedøvelsesmiddel udviklet i begyndelsen af ​​det 20. århundrede. På det tidspunkt var det ret udbredt på grund af sin relativt høje effektivitet, og også på grund af dens lave omkostninger. Men i moderne medicin anvendes dette lægemiddel kun i ekstreme tilfælde, og foretrækker ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Sammensætning og frigivelsesform

Metamizolnatrium er tilgængelig i forskellige former for brugervenlighed:

  1. Hvidgrå tabletter - 500 mg af det aktive stof. For at forenkle doseringen er hver drage delt op af risiko. 1 blister indeholder 10 tabletter;
  2. Rektale suppositorier af gulhvid eller ren hvid farve indeholder 100 eller 250 mg af den aktive bestanddel, samt supposire, fast fedtstof;
  3. Injektionsvæsker, opløsninger 500 mg i 1 ml. Fås i 1 ml eller 2 ml ampuller af glas.

Derudover er der kombinerede produkter, der indeholder pitofenon og fenpiveriniumbromid sammen med metamizolnatrium. Handelsnavnet på dette lægemiddel er "Baralgin." De forskellige virkninger af stofferne, der udgør sammensætningen, gør det muligt at forbedre bedøvelsen såvel som den antiinflammatoriske virkning ved anvendelse af medicinen.

Et andet kombinationspræparat indeholdende samme dosis Metamizol er Andipal. Det bruges til smertestillende syndrom forbundet med vasospasme, migrænesmerter, såvel som i milde former for hypertension. Produktet omfatter: bendazol, metamizolnatrium, papaverin, phenobarbital.

Farmakologisk aktivitet

Metamizolnatrium tilhører de ikke-narkotiske lægemidler i pyrazolon-serien. Det har en stærk analgetisk effekt, såvel som en lys antipyretisk. Det hæmmer aktiviteten af ​​enzymet cyclooxygenase, blokerer syntesen af ​​inflammatoriske mediatorer fra arachidonsyre. Metamizole forsinker også spredningen af ​​smerteimpulser, øger signifikant varmeoverførsel.

Efter indtagelse absorberes stoffet fuldstændigt. Den behandles i tarmvæggene, hvilket resulterer i en aktiv metabolit. I uændret form er metamizol ikke registreret i blodet, en lille mængde er noteret i plasmaet efter parenteral administration. Den aktive metabolit binder sig til blodproteiner i gennemsnit med 50-60%. Helt ødelagt af leveren.

Indikationer for brug

Listen over sygdomme og tilstande, hvor metamizol anvendes, er ret omfattende. Det omfatter:

  • ledsmerter;
  • Reumatoid tilstand
  • Hovedpine, tandpine;
  • osteochondrose;
  • Muskelsmerter
  • Lever, tarmkolikum;
  • Hjertesmerter med myokardieinfarkt;
  • Inflammation i pleura
  • Menstruationssyndrom;
  • neuralgi;
  • Smerte syndrom med skader, forbrændinger;
  • Smerte i peritonitis, inflammation i bugspytkirtlen, esophageal perforation;
  • lungehindebetændelse;
  • Helvedesild;
  • Smerter i smitsomme sygdomme i huden og indre organer;
  • Høj kropstemperatur.

Metamizol natrium instruktioner til brug

Dosis af tabletformen af ​​lægemidlet er 250-500 mg (1 / 2-1 tablet) tre gange om dagen. Om nødvendigt kan dosen øges: enkelt op til 1000 mg (2 tabletter), daglig op til 3 g (6 tabletter). Enkeltdoser til spædbørn bør ikke overstige:

  • 2-3 år - 0,05-0,1 g;
  • 4-5 år - 0,1-0,2 g;
  • 6-7 år - 0,2 g;
  • 8-14 år gammel - 0,25-0,3 g.

Modtagelsesfrekvens i børns alder - ikke mere end tre gange om dagen.

Intramuskulært eller intravenøst ​​er metamizol ordineret til akut smerte på 0,25-0,5 g tre gange om dagen. Den største enkeltdosis må ikke overstige 1 g og daglig - 2 g. For børn ordineres lægemidlet med en hastighed på 5-10 mg / kg afhængigt af smertens intensitet 2-3 gange om dagen. Intravenøs administration til børn anbefales ikke.

Når du udfører injektioner, skal du være opmærksom på medicinens temperatur. Opløsningen bør opvarmes til kropstemperatur. På grund af risikoen for hurtigt at sænke blodtrykket skal kabinettet være forsynet med lægemidler, der er nødvendige for anti-chokbehandling.

Den mest almindelige årsag til nedsat blodtryk er for hurtigt til at administrere lægemidlet. Derfor bør injektionshastigheden ikke overstige 1 ml / min. Fremgangsmåden udføres, når patienten er i liggende stilling, med konstant overvågning af blodtryk, respiration og puls.

Lys indføres rektalt i "liggende" position. Voksne enkeltdosis kan være 600 eller 1000 mg. Ved behandling af børn er det nødvendigt at bruge lægemidlet i den pædiatriske dosis på 200 mg:

  • 6 måneder - 1 år - 0,1 g (halvdelen af ​​stearinlyset);
  • 1-3 år - 0,2 g;
  • 4-7 år - 0,2-0,4 g;
  • 8-14 år gammel - 0,3-0,5 g.

Bivirkninger

Negative virkninger, når De tager Metamizolnatrium, er nogle gange ret alvorlige og kan ledsages af forskellige former for komplikationer. De mest almindelige allergiske fænomener forekommer: angioødem, angioødem, spastisk bronkial syndrom, urticaria, Stevens-Johnson syndrom, epidermal nekrolyse (toksisk), shock.

Negative reaktioner på administrationen af ​​metamizol kan også opstå i urinsystemet. Mulige funktionsfejl i nyrerne, overdreven protein udskillelse, anuria, oliguri, nefritis, rød urin.

Overtrædelser kan forekomme i blodsystemet. Der er sandsynlighed for agranulocytose, trombocytopeni eller leukopeni.

overdosis

Utilsigtet indtagelse af en overdreven mængde medicin ledsages af alvorlig hypotension, tinnitus, svær takykardi og udseendet af konvulsiv beredskab. Opkastning, øget kropstemperatur og døsighed er ofte mulige.

Overdosering er symptomatisk. Det er nødvendigt at fremkalde opkastning, tvinge diurese, og foreskrive også afføringsmidler til patienten. Udfør derefter vedligeholdelsesbehandling med kontrol af laboratorie- og fysiske indikatorer.

Særlige instruktioner

Terapi med metamizolnatrium hos patienter, der får cytotoksiske lægemidler, samt hos børn under 5 år bør være under tilsyn af en læge. Intolerance over for stoffet forekommer ganske sjældent. Risikoen for bivirkninger ved indgivelse intravenøst ​​er meget højere end efter påføring af tabletformen.

Hos patienter med diagnose af bronchial astma har pollinose en højere risiko for at udvikle allergiske reaktioner. Ved langvarig brug i store doser kan urinen blive rød, den terapeutiske værdi af denne tilstand har ikke, hurtigt passerer efter standsning.

Brug ikke lægemidlet i mere end 5 dage på grund af dets myelotoksicitet. Anvendelsen af ​​metamizol ved akut abdominal smerte er strengt forbudt, indtil patologiens årsag er blevet afklaret. Hypotensionspatienter med et blodtryk på mindre end 100 mm. Hg. Art. lægemidlet er ordineret med ekstrem forsigtighed.

Interaktion med andre lægemidler

Bland ikke Metamizol natrium med andre lægemidler i samme sprøjte på grund af den mulige sandsynlighed for farmaceutisk intolerance. Det aktive stof forstærker virkningen af ​​ethanol, reducerer koncentrationen af ​​cyclosporiner i blodet.

Engangsforbrug af andre analgetika eller antidepressiva kan øge stoffets toksiske virkning. Effekten af ​​Metamizol reduceres ved fælles behandling med barbiturater, phenylbutazon. Den smertestillende virkning af lægemidlet øges signifikant med sedativer og beroligende midler.

Metamizole og dets analoger

Fuld synonymer af lægemidlet på hovedstoffet er "Analgin" og "Maksigan." Der er også et stort antal lægemiddelanaloger, der har en lignende virkning på kroppen:

  • "Pentalgin";
  • "Benalgin" (med tilsætning af koffein);
  • "Sedalgin";
  • "Tempalgin".

Metamizol Latin opskrift

Metamizoli natrii 0,5 nr. 10, 1 tablet til markeret smertesyndrom.

Drug anmeldelser

Patienternes mening om dette værktøj er i de fleste tilfælde positivt. Lægemidlet hjælper med smertsyndrom af forskellige ætiologier, samtidig med at der opstår et relativt lille antal bivirkninger.

Svetlana, 30 år gammel, Moskva "En storslået smertelindring. Redder med akut hovedpine, samt med tandpine. Også medikamentet hjælper med problemer med led, osteochondrose og andre problemer med muskuloskeletale systemet. Ulemper, er ret sjældne. "

Vladimir, 58 år gammel, Chelyabinsk "Af moderne medicin fandt jeg ikke lige effektive midler. Hovedpine, tandpine, problemer med leddene, du kan bare løse alt. Kvinden hjælper også med kvinders problemer. "

Metamizol Natrium

Metamizol sodium (Novolat. Metamizol natrii, i Rusland er bedre kendt som "Analgin") er et lægemiddel, smertestillende og antipyretisk fra pyrazolongruppen. I mange lande, trukket tilbage fra omsætning på grund af risikoen for agranulocytose.

Indholdet

Historien om

I en række lande, herunder Sverige (siden 1972), USA (siden 1977), Japan, Australien og en række EU-lande, er metamizol forbudt på grund af bivirkninger, primært på grund af risikoen for agranulocytose (når denne forfærdelige komplikation opstår sandsynligheden for døden anslås til ca. 7% - i tilfælde af tilgængelighed af lægehjælp). I 1970'erne begyndte forbud mod brugen af ​​dette lægemiddel, at risikovurderingen for agranulocytose blev overvurderet betydeligt i forhold til dataene i slutningen af ​​1990'erne (nu er risikoen for denne komplikation anslået til ca. 0,2-2 tilfælde pr. Million mennesker). anvendelsesdage); Ikke desto mindre forbliver forbuddet i de fleste lande, da stoffet har mange tilgængelige alternativer, herunder aspirin, paracetamol, ibuprofen. I Tyskland er Metamizole kun tilgængelig på recept. I Rusland er metamizol siden 2009 blevet udelukket fra listen over lægemidler til ydelsesmodtagere, men det er blevet holdt i fri salg.

farmakologi

Betegner NSAID'er, en gruppe pyrazolonderivater. Virkningsmekanismen ligner andre NSAID'er (ikke-selektivt blokerer COX og reducerer dannelsen af ​​prostaglandiner fra arachidonsyre). Interfererer med udførelsen af ​​smertefulde ekstra- og proprioceptive impulser langs bjælkerne Gaulle og Burdach, øger tærskelværdien af ​​thalaminsenter med smertefølsomhed, øger varmeoverførslen.

Kendetegnende er den lave intensitet af den anti-inflammatoriske virkning, hvorved lægemidlet har ringe indflydelse på vand-salt metabolisme (forsinkelse Na + og vand) og slimhinden i mave-tarmkanalen. Det har smertestillende, antipyretisk og nogle antispasmodic (i forhold til de glatte muskler i urinveje og galdeveje). Effekten udvikler sig efter 20-40 minutter efter indtagelse og når maksimalt efter 2 timer. Som en febrifuge er den mere effektiv end aspirin, ibuprofen og paracetamol. [1]

Godt og hurtigt absorberet i mave-tarmkanalen. I tarmvæggen er den hydrolyseret til dannelse af en aktiv metabolit - uændret metamizol er fraværende i blodet (kun efter intravenøs administration er den ubetydelige koncentration fundet i plasmaet). Forholdet mellem den aktive metabolit og proteiner er 50-60%. Metaboliseret i leveren udskilles af nyrerne. I terapeutiske doser trænger ind i modermælken.

vidnesbyrd

Feverish syndrom (infektiøse og inflammatoriske sygdomme, insektbid - myg, bier, gadflies osv., Posttransfusion komplikationer); Smerte syndrom (mild til moderat): inklusiv neuralgi, myalgi, artralgi, biliær kolik, tarmkolikum, renal kolik, traume, forbrændinger, dekompressionssygdom, helvedesild, orchitis, ischias, myosit, postoperativt smertsyndrom, hovedpine, tandpine, algomenorré osv.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, inhibering af hæmopoiese (agranulocytose, cytostatisk eller infektiøs neutropeni), lever og / eller nyresvigt, arvelig hæmolytisk anæmi i forbindelse med en mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase, "Aspirin" astma, anæmi, leukopeni, graviditet (især jeg trimester og sidste 6 uger), laktationsperiode. Med forsigtighed Neonatalperioden (op til 3 måneder), nyresygdom (pyelonefritis, glomerulonefritis - herunder en historie), langvarigt misbrug af ethanol. Intravenøs administration til patienter med systolisk blodtryk under 100 mm Hg. eller med ustabilitet i blodcirkulationen (for eksempel på baggrund af myokardieinfarkt, multiple traumer, startchok).

Doseringsregime

Indvendig, 250-500 mg 2-3 gange om dagen, maksimal enkeltdosis - 1 g, daglig - 3 g. Enkeltdoser til børn 2-3 år - 50-100 mg, 4-5 år - 100-200 mg, 6-7 år - 200 mg, 8-14 år - 250-300 mg, hyppigheden af ​​administration - 2-3 gange om dagen. Intramuskulært eller intravenøst ​​(især ved alvorlig smerte): Til voksne - 250-500 mg 3 gange om dagen. Den maksimale enkeltdosis - 1 g, daglig - 2 g. Børn er ordineret med en hastighed på 5-10 mg / kg 2-3 gange om dagen. Børn op til 1 år gamle, indgives stoffet kun intramuskulært. Injicerbar injektionsvæske, opløsning bør have en kropstemperatur. Doser på mere end 1 g bør indgives intravenøst. Det er nødvendigt at have betingelser for anti-chok terapi. Den mest almindelige årsag til et kraftigt fald i blodtrykket er injektionshastigheden, der er for høj, og derfor bør intravenøs administration udføres langsomt (i en hastighed på ikke mere end 1 ml / min), når patienten ligger ned under kontrol af blodtryk, puls og antallet af vejrtrækninger. Rektal anvendelse - til voksne - 300, 650 og 1000 mg. Dosis for børn afhænger af barnets alder og arten af ​​sygdommen, det anbefales at bruge børns lys til 200 mg: fra 6 måneder til 1 år - 100 mg, fra 1 år til 3 år - 200 mg, fra 3 til 7 år - 200-400 mg, fra 8 til 14 år - 200-600 mg. Efter indførelsen af ​​suppositoriet bør barnet være i seng.

Bivirkninger

  1. Fra urinsystemet:
    • renal dysfunktion,
    • oliguri,
    • anuri,
    • proteinuri,
    • interstitial nefritis,
    • urinfarvning i rødt.
  2. Allergiske reaktioner:
    • urticaria (herunder på bindehinden og slimhinderne i nasopharynx)
    • angioødem,
    • i sjældne tilfælde:
      • malign eksudativ erytem (Stevens-Johnsons syndrom)
      • toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom)
      • bronkospastisk syndrom,
      • anafylaktisk shock.
  3. Fra siden af ​​bloddannende organer:
    • agranulocytose,
    • leukopeni,
    • trombocytopeni.
  4. Andre:
    • sænke blodtrykket.
  5. Lokale reaktioner:
    • Ved intramuskulær administration er infiltrater mulige på injektionsstedet med den efterfølgende dannelse af en abscess i fravær af behandling eller svækket tilstand af kroppens beskyttelsessystemer.

overdosis

symptomer

Kvalme, opkastning, gastralgia, oliguri, hypotermi, blodtryk, takykardi, dyspnø, tinnitus, døsighed, uklarhed, nedsat bevidsthed, akut agranulocytose, hæmoragisk syndrom, akut renal og / eller leversvigt, kramper, lammelse af de respiratoriske muskler.

Overdosering

Mavespray, saltvandslakseringsmidler, aktivt kul; udførelse af tvungen diurese, hæmodialyse, med udvikling af konvulsiv syndrom - intravenøs administration af antikonvulsive lægemidler (især diazepam) og hurtigtvirkende barbiturater.

Særlige instruktioner

Ved behandling af børn under 5 år og patienter, der får cytotoksiske lægemidler, bør Metamizol sodium kun tages under lægeligt tilsyn. Intolerance er meget sjælden, men truslen om anafylaktisk shock efter intravenøs administration af lægemidlet er forholdsvis højere end efter indtagelse af lægemidlet indeni. Patienter med atopisk bronchial astma og pollinose har en øget risiko for allergiske reaktioner. Mens tager Metamizol agranulocytose kan udvikles, som følge af hvilken påvisningen umotiveret temperaturstigning, feber, ondt i halsen, synkebesvær, stomatitis, og udvikling af fænomenerne vaginitis, eller proktit kræver øjeblikkelig fjernelse af lægemidlet. Ved langvarig brug er det nødvendigt at kontrollere billedet af perifert blod. Anvendes til fjernelse af akutte mavesmerter (inden man finder årsagen), må afvises. Til intramuskulær administration er det nødvendigt at bruge en lang nål. Mulig farvning af urin i rød på grund af frigivelse af metabolitten (betyder ikke noget).

interaktion

På grund af den store sandsynlighed for udvikling af farmaceutisk inkompatibilitet, bør den ikke blandes med andre lægemidler i samme sprøjte. Forbedrer virkningerne af ethanol. Radiokontrastmidler, kolloidale blodsubstitutter og penicillin bør ikke anvendes under behandling med metamizol. Ved samtidig udnævnelse af cyclosporin nedsættes koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodet. Metamizol, fortrængning af orale hypoglykæmiske lægemidler, indirekte antikoagulanter, GCS og indomethacin fra forbindelsen med proteinet øger deres aktivitet. Phenylbutazon, barbiturater og andre hepatoinducere, samtidig med at ordineres, reducerer effektiviteten af ​​metamizol. Samtidig administration med andre ikke-narkotiske analgetika, tricykliske antidepressiva, præventionshormonale lægemidler og allopurinol kan føre til øget toksicitet. Sedative og anxiolytiske stoffer (tranquilizers) forstærker den analgetiske virkning af Metamizole. Tiamazol og cytostatika øger risikoen for leukopeni. Effekten forstærkes af codein, H2-histaminreceptorblokkere og propranolol (sænker inaktivering). Myelotoksiske lægemidler øger lægemidlets hæmatotoksicitet.

Instruktioner for brug af stoffer, analoger, anmeldelser

Instruktioner fra pills.rf

Hovedmenu

Kun de nyeste officielle instruktioner til brug af medicin! Instruktioner for narkotika på vores hjemmeside offentliggøres i uændret form, hvor de er knyttet til narkotika.

Metamizolnatrium *

LÆGEMIDLER MED RECEPTIVE FERIE ER KUN TIL EN PATIENT KUN AF EN LÆGER. DENNE INSTRUKTIONER KUN MED LÆGERE.

Beskrivelse af det aktive stof Metamizol sodium * / Metamizolum sodium *.

Formel: C13H16N3O4SNa, kemisk navn: natriumsalt af [(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl) methylamino] methansulfonsyre (i monohydratform).
Farmakologisk gruppe: Ikke-narkotiske analgetika, herunder ikke-steroide og andre antiinflammatoriske lægemidler / NSAID'er - Pyrazoloner.
Farmakologisk virkning: antiinflammatorisk, analgetisk, antipyretisk.

Farmakologiske egenskaber

Metamizol hæmmer cyclooxygenase, reducerer dannelsen af ​​bradykininer, frie radikaler, endoperekisy, nogle prostaglandiner hæmmer lipidperoxidation. Metamizolnatrium forhindrer smertefulde proprio- og ekstraceptive impulser fra at passere gennem Burdaha og Gauls bundter, øger varmeoverførslen og øger spændingsgrænsen for smertefølsomme centre i thalamus. Efter indtagelse absorberes den helt og hurtigt. Det hydrolyseres i tarmvæggen med dannelsen af ​​den aktive metabolit - uændret metamizol er fraværende i blodet (kun når det indgives intravenøst, observeres ubetydelige koncentrationer af det i plasma). Metamizol, en aktiv metabolit af natrium, er 50-60% bundet til plasmaproteiner. Leveren er ødelagt Fra kroppen udskilles af nyrerne. Virkningen af ​​metamizolnatrium udvikler sig efter 20-40 minutter og bliver maksimalt efter 2 timer.

vidnesbyrd

Artralgi, chorea, reumatisme; smerte: tandpine, hovedpine, menstruationssmerter, iskias, neuralgi, myalgi, med lungeinfarkt, kolik (lever-, nyre-, colon), myokardieinfarkt, trombose af de store kar, aortadissektion, inflammatoriske processer (lungebetændelse, lungehindebetændelse, myocarditis, lumbago), forbrændinger, skader, dekompressionssygdom, tumorer, helvedesild, orchitis, peritonitis, pankreatitis, spiserør perforering, priapisme, posttransfusion komplikationer, pneumothorax; febril syndrom i akutte purulente, infektiøse og urologiske sygdomme (prostatitis), insektbid (herunder myg, bier, gadflies).

Metamizol natriumdosering og dosering

Metamizolnatrium tages oralt, injiceres intramuskulært, intravenøst, rektalt. Intramuskulært eller intravenøst ​​(med svær smerte) - 2 til 3 gange om dagen, 1 til 2 ml af en 25% eller 50% opløsning er den maksimale daglige dosis 2 g; Børn injiceret ved 0,1 - 0,5 ml. Inden for måltider eller rektalt 2-3 gange om dagen, 250 - 500 mg, er den maksimale enkeltdosis 1 g daglig - 3 g. For børn 2-3 gange om dagen, er den sædvanlige dosis på 2 - 3 år - 50 - 100 mg, 4 - 5 år - 100 - 200 mg, 6 - 7 år - 200 mg, 8 - 14 år - 250 - 300 mg.

Når du bruger metamizolnatrium, er det muligt at plette urinrød på grund af udskillelse af metabolitten. En læge kontrol er påkrævet ved brug af metamizolnatrium (da der er en høj forekomst af allergiske reaktioner, herunder dem med dødelig udgang, især når de administreres parenteralt). Anbefales ikke til regelmæssig langvarig brug på grund af myelotoksicitet. Anvendelsen af ​​metamizolnatrium til lindring af akutte mavesmerter (indtil deres årsag er blevet afklaret) er udelukket. Ved ordinering til patienter med patologi i det kardiovaskulære system er nøje overvågning af hæmodynamiske parametre nødvendigt. Det anvendes med forsigtighed til patienter med systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg. Art., Med indikationer på en nyresygdomssygdom (glomerulonefritis, pyelonefritis) samt en lang historie med alkohol.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, svært nedsat funktion eller en lever, inhibering af hæmopoiese (smitsom eller cytostatisk neutropeni, agranulocytose), arvelig hæmolytisk anæmi er forbundet med mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase, bronkial astma (prostaglandin), laktation, graviditet.

Begrænsninger i brugen af

Brug under graviditet og amning

Brug af metamizolnatrium er kontraindiceret under graviditet. I løbet af behandlingen med metamizol bør natrium stoppe amningen.

Bivirkninger af Metamizol Sodium

Granulocytopeni, trombocytopeni, agranulocytose, blødning, interstitiel nefritis, hypotension, allergiske reaktioner (herunder bronkospasme, Lyell syndrom, Stevens-Johnson syndrom, anafylaktisk shock).

Interaktion af metamizolnatrium med andre stoffer

Effekten af ​​metamizolnatrium forstærkes af codein, barbiturater, koffein, propranolol, H2-antihistaminer. Tiamazol og sarkolizin øger risikoen for leukopeni, når de anvendes sammen med natriummetamizol. Tranquilizers og sedativer øger den analgetiske virkning af metamizolnatrium. Orale præventionsmidler, tricykliske antidepressiva, allopurinol øger toksiciteten af ​​metamizolnatrium på grund af en overtrædelse af dets metabolisme. Deling Metamizol natrium phenthiazinderivater (herunder chlorpromazin), kan medføre udvikling af udtalt stigning af kropstemperaturen, med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, analgetika, antipyretika - til gensidig styrkelse toksicitet og beslægtede effekter. Phenylbutazon og andre inducere af mikrosomale leverenzymer svækker virkningerne af metamizolnatrium. Myelotoksiske lægemidler forstærker hæmatotoksiciteten af ​​metamizolnatrium. Metamizolnatrium forstærker den beroligende virkning af alkohol. Metamizolnatrium, der fortrænger fra dets forbindelse med plasmaproteiner, øger aktiviteten af ​​indirekte antikoagulanter, orale hypoglykæmiske midler, indomethacin, glukokortikosteroider. Metamizolnatrium reducerer plasmacyclosporin. Radiokontrastmidler, penicillin og kolloidale blodsubstitutter bør ikke anvendes til behandling med metamizolnatrium. På grund af den store risiko for farmaceutisk inkompatibilitet bør metamizolnatrium ikke blandes i samme sprøjte med andre lægemidler.

overdosis

I tilfælde af overdosis af metamizolnatrium udvikler hypotermi, hjertebanken, svær hypotension, åndenød, kvalme, tinnitus, opkastning, døsighed, svaghed, delirium, konvulsiv syndrom, nedsat bevidsthed; kan udvikle hæmoragisk syndrom, akut agranulocytose, akut hepatisk og nyresvigt. Nødvendig: Udfordring opkastning, gastrisk skylning gennem et rør, udnævnelse af aktivt kul, saltvandslaksanter og udførelse af alkalisering af blod, tvungen diurese, symptomatisk behandling med det formål at opretholde vitale funktioner.

Handelsnavne af stoffer med det aktive stof metamizolnatrium

I de fleste økonomisk udviklede lande er metamizol forbudt på grund af bivirkninger (Sverige (siden 1972), USA (siden 1977), Japan, Australien og en række EU-lande), især på grund af risikoen for agranulocytose, eller brugen heraf er signifikant begrænset der primært vedrører brug hos børn. Siden 2009 er metamizolnatrium (analgin) udelukket fra listen over lægemidler til ydelsesmodtagere i Rusland, men det er blevet opbevaret gratis.